布加替尼是一種高效、選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，主要作用于ALK、ROS1、IGF-1R和FLT3等激酶，并對(duì)EGFR的缺失和點(diǎn)突變具有抑制作用。在體外和體內(nèi)試驗(yàn)中，布加替尼能夠抑制ALK的自磷酸化以及由ALK介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白（如STAT3、AKT、ERK1/2和S6）的磷酸化。

　　此外，布加替尼還能抑制表達(dá)EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細(xì)胞系的體外增殖，并對(duì)小鼠體內(nèi)EML4-ALK陽(yáng)性NSCLC異種移植物的生長(zhǎng)顯示出劑量依賴性的抑制作用。對(duì)于與ALK抑制劑耐藥相關(guān)的多種突變形式，包括克唑替尼耐藥突變體，布加替尼也顯示出強(qiáng)大的體外抑制活性。

　　患者應(yīng)根據(jù)FDA批準(zhǔn)的測(cè)試選擇接受布加替尼治療。初始劑量：推薦劑量為前7天每天一次90毫克，隨后增加至每天一次180毫克。

　　劑量調(diào)整：若因不良反應(yīng)以外的原因中斷治療超過(guò)14天，應(yīng)以90毫克每天一次的劑量恢復(fù)治療7天，然后再逐漸增加至先前的耐受劑量。

　　若出現(xiàn)不良反應(yīng)，90毫克每天一次劑量的患者可減少至60毫克；180毫克劑量的患者可減少至120毫克、90毫克和60毫克。若60毫克劑量仍不耐受，應(yīng)停止治療。

　　劑量減少后不應(yīng)再增加。

　　特殊注意事項(xiàng)：

　　避免與強(qiáng)或中度CYP3A抑制劑（如酮康唑、考尼伐坦、克拉霉素）和中度CYP3A誘導(dǎo)劑（如苯妥英、利福平、卡馬西平、圣約翰草）同時(shí)使用。若無(wú)法避免同時(shí)使用，應(yīng)根據(jù)處方信息調(diào)整劑量。

　　嚴(yán)重肝功能不全患者的布加替尼劑量應(yīng)減少約40%。

　　嚴(yán)重腎功能不全患者的布加替尼劑量應(yīng)減少約50%。

　　孟加拉布加替尼仿制藥有孟加拉碧康制藥的BRIGANIX和孟加拉耀品國(guó)際的BIGANIBl兩種，它們的價(jià)格區(qū)間在2000-3500人民幣。

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