對于攜帶ALK+的非小細胞肺癌（NSCLC）患者，耐藥性的出現一直是治療的主要挑戰。第一代和第二代ALK抑制劑，如克唑替尼、色瑞替尼和艾樂替尼，在治療過程中常常遭遇耐藥性的難題，尤其是在大腦中的疾病進展。然而，布加替尼AP26113作為一種新型的ALK抑制劑，展現出了克服這些耐藥機制的能力。

　　在評估布加替尼的選擇性特征時，研究人員使用了工程細胞系和癌癥衍生細胞系來比較不同ALK抑制劑的細胞和體內活性。結果顯示，布加替尼對ALK和ROS1具有高效的抑制作用，同時對250多種激酶具有高度選擇性。在一組ALK+細胞系中，布加替尼對天然ALK的抑制效力比克唑替尼高出12倍。此外，在皮下或顱內植入ALK+腫瘤的小鼠模型中，布加替尼也展現出了卓越的療效。

　　布加替尼對17種次要ALK突變體均保持了顯著的活性，并且在臨床可達到的濃度下，與克唑替尼、色瑞替尼和艾來替尼相比，展現出了更優異的抑制特性。特別是，布加替尼是唯一一種對最頑固的ALK耐藥突變G1202R保持顯著活性的TKI。這種獨特的、有效的泛ALK突變活性可以通過結構分析得到合理的解釋。

　　布加替尼AP26113作為一種高效、選擇性的ALK抑制劑，為克服第一代和第二代ALK抑制劑的耐藥機制提供了新的治療選擇。這些發現為臨床試驗中使用布加替尼治療的ALK+克唑替尼耐藥NSCLC患者所觀察到的有希望的活性提供了分子基礎。

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