攜帶ALK基因重排 （ALK + ） 的非小細胞肺癌 （NSCLC ） 通常會通過 ALK 或疾病的繼發耐藥突變而對第一代間變性淋巴瘤激酶 （ALK） 酪氨酸激酶抑制劑 （TKI） 克唑替尼產生耐藥性大腦中的進展。還發現了對第二代 ALK TKI 色瑞替尼 （ceritinib） 和艾樂替尼 （alectinib） 產生耐藥性的突變。

　　評估布加替尼的選擇性特征。使用工程細胞系和癌癥衍生細胞系比較 ALK TKI 的細胞和體內活性。確定了布加替尼-ALK 共結構。

　　布加替尼有效抑制 ALK 和 ROS1，對 250 多種激酶具有高度選擇性。在一組 ALK +細胞系中，布加替尼抑制天然 ALK（IC 50，10 nmol/L），其效力比克唑替尼高 12 倍。在皮下或顱內植入ALK +腫瘤的小鼠中也觀察到了布加替尼的卓越療效。布加替尼 對細胞測定中測試的所有 17 種次要 ALK 突變體均保持顯著活性，并且在臨床可達到的濃度下，與克唑替尼、色瑞替尼和艾來替尼相比，表現出更優異的抑制特性。布加替尼 是唯一一種對最頑固的 ALK 耐藥突變 G1202R 保持顯著活性的 TKI。布加替尼 獨特、有效的泛 ALK 突變活性可以通過結構分析合理化。

　　布加替尼 是一種高效、選擇性的 ALK 抑制劑。這些發現為在臨床試驗中使用布加替尼治療的ALK +克唑替尼耐藥 NSCLC 患者中觀察到的有希望的活性提供了分子基礎。

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