強(qiáng)CYP3A抑制劑對(duì)拉羅替尼的影響

　　體外研究表明拉羅替尼是CYP3A底物。來自健康志愿者的臨床數(shù)據(jù)表明，單劑量100mg拉羅替尼與200mg伊曲康唑（一種強(qiáng)效CYP3A抑制劑）每日一次共給藥7天，拉羅替尼的Cmax和AUC分別增加2.8倍和4.3倍。弱和中度CYP3A抑制劑的作用尚未確定。

　　強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑對(duì)拉羅替尼的影響

　　體外研究表明拉羅替尼是CYP3A底物。來自健康志愿者的臨床數(shù)據(jù)表明，單劑量100mg拉羅替尼與600mg利福平（一種強(qiáng)效CYP3A誘導(dǎo)劑）每日兩次共給藥11天，拉羅替尼的Cmax和AUC分別降低81％和71％。弱和中度CYP3A誘導(dǎo)劑的作用尚未確定。

　　強(qiáng)P-糖蛋白抑制劑對(duì)拉羅替尼的影響

　　體外研究表明拉羅替尼是P-糖蛋白（P-gp）的底物。來自健康志愿者的臨床數(shù)據(jù)表明，單劑量100mg拉羅替尼與單劑量600mg利福平（P-gp抑制劑）共同給藥，拉羅替尼的Cmax和AUC分別增加1.8倍和1.7倍。

　　升高胃pH值的藥物對(duì)拉羅替尼的影響

　　拉羅替尼的溶解度依賴于pH值。體外研究表明，無論pH值如何，拉羅替尼都能完全溶解在胃腸道體積中，并且不太可能受到增加pH值的藥物的影響。

　　轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑的作用

　　在體外，拉羅替尼是P-糖蛋白（MDR1）和BCRP的底物，其藥代動(dòng)力學(xué)可能受到這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑的影響。拉羅替尼不是OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1或OATP1B3轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物。

　　據(jù)查詢，拉羅替尼仿制藥已在孟加拉和老撾上市，有孟加拉齊斯卡制藥的Tractoni，孟加拉耀品國(guó)際的LOTENIB和孟加拉珠峰制藥的LARONIB。老撾有盧修斯制藥的LuciLaro和老撾東盟制藥的Larotreni。仿制藥為不富裕的國(guó)家和家庭提供了選擇。

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