受體酪氨酸激酶的原肌球蛋白受體激酶（TRK）家族中的基因突變或重排正在成為多種癌癥中癌細(xì)胞生長(zhǎng)的重要驅(qū)動(dòng)因素。研究表明，編碼TRK蛋白的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)受體酪氨酸激酶（NTRK）基因可以與其他基因異常融合，并增強(qiáng)支持腫瘤生長(zhǎng)的細(xì)胞信號(hào)。NTRK基因融合存在于多種腫瘤類(lèi)型中，包括軟組織肉瘤、唾液腺癌、嬰兒纖維肉瘤、甲狀腺癌和肺癌。

　　2018年11月26日，美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)了拉羅替尼（larotrectinib，Vitrakvi），這是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療患有NTRK基因融合且無(wú)已知獲得性耐藥的成人和兒童實(shí)體瘤患者的藥物突變、轉(zhuǎn)移性或手術(shù)切除可能導(dǎo)致嚴(yán)重的發(fā)病率，并且沒(méi)有令人滿(mǎn)意的替代治療或治療后病情進(jìn)展。拉羅替尼根據(jù)總體緩解率和緩解持續(xù)時(shí)間數(shù)據(jù)獲得加速批準(zhǔn)。

　　拉羅替尼是TRK的抑制劑，包括TRKA、TRKB和TRKC。這些激酶由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因編碼。使用體外和體內(nèi)腫瘤模型，拉羅替尼在因基因融合或蛋白調(diào)節(jié)結(jié)構(gòu)域缺失而導(dǎo)致TRK蛋白組成型激活的細(xì)胞以及TRK蛋白過(guò)度表達(dá)的細(xì)胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。TRKC激酶結(jié)構(gòu)域（即G623R、G696A和F617L）中的點(diǎn)突變導(dǎo)致對(duì)拉羅替尼耐藥。

　　據(jù)查詢(xún)，拉羅替尼仿制藥已在孟加拉和老撾上市，有孟加拉齊斯卡制藥的Tractoni，孟加拉耀品國(guó)際的LOTENIB和孟加拉珠峰制藥的LARONIB。老撾有盧修斯制藥的LuciLaro和老撾東盟制藥的Larotreni。仿制藥為不富裕的國(guó)家和家庭提供了選擇。

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