美國食品藥品監督管理局(FDA)已批準Truqap(capivasertib)與氟維司群聯合用于治療激素受體(HR)陽性、人類表皮生長因子受體2(HER2)陰性、局部晚期或轉移性乳腺癌的成年患者，根據FDA批準的試驗檢測，這些患者患有一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN改變，在轉移性疾病中接受至少一種基于內分泌的方案治療后進展，或在完成輔助治療后12個月內復發。

乳腺癌是最常見的癌癥，也是全球癌癥相關死亡的主要原因之一。2020年，超過200萬患者被診斷患有乳腺癌，全球有近685，000人死亡。在美國，預計2023年將有超過290000名患者被確診，超過43000人死亡。HR陽性乳腺癌(表達雌激素或孕激素受體，或兩者都表達)是乳腺癌最常見的亞型，超過65%的腫瘤被認為是HR陽性和HER2低或HER2陰性。總的來說，基因突變 PIK3CA、AKT1和變異在PTEN經常發生，影響到50%的晚期HR陽性乳腺癌患者。HR陽性乳腺癌細胞的生長通常由雌激素受體(er)驅動，和針對ER驅動的疾病的內分泌療法被廣泛用作高級設置中的一線治療，并且經常與CDK4/6抑制劑配對。

Truqap是所有三種AKT亞型(AKT1/2/3)的第一種有效的三磷酸腺苷(ATP)競爭性抑制劑，可抑制絲氨酸/蘇氨酸激酶AKT(AKT1/2/3)的所有3種亞型。Truqap400毫克，每天給藥兩次，按照間歇給藥方案，四天給藥，三天停藥。這是根據耐受性和靶抑制程度在早期試驗中選擇的。

Faslodex是一種內分泌療法，用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性、局部晚期或轉移性乳腺癌，這些婦女以前未接受過內分泌療法，或在輔助抗雌激素療法期間或之后出現疾病復發，或在抗雌激素療法期間出現疾病進展。

該批準基于3期CAPItello-291試驗的數據(ClinicalTrials.gov標識符:NCT04305496)，用于評估Truqap聯合氟維司群的療效，一種雌激素受體拮抗劑，與安慰劑加氟維司群在708名患有局部晚期(不能手術)或轉移性HR+/HER2-乳腺癌的患者中進行比較，其中289名患者的腫瘤PIK3CA/AKT1/PTEN-修改。

研究參與者被隨機分配接受Truqap加氟維司群(n=355)或安慰劑加氟維司群(n=353)。主要的療效結果指標是總體試驗人群和腫瘤患者人群中的無進展生存期(PFS)PIK3CA/AKT1/PTEN-改變(capivasertib組有155名患者，安慰劑組有134名患者)。

結果顯示，在患有PIK3CA/AKT1/PTEN-改變的腫瘤，Truqap加氟維司群的中位PFS為7.3個月(95 CI，5.5-9.0)，安慰劑加氟維司群的中位PFS為3.1個月(95% CI，2.0-3.7)(風險比[HR]，0.50 [95% CI，0.38-0.65]；P <.0001).

在對313名腫瘤患者的PFS的探索性分析中PIK3CA/AKT1/PTEN-改變，HR為0.79 (95% CI，0.61-1.02)，表明總體人群的差異可歸因于在以下患者中觀察到的結果PIK3CA/AKT1/PTEN-變異的腫瘤。

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