替莫唑胺（Temozolomide）是一種口服的咪唑并四嗪類抗腫瘤藥物，屬于烷化劑類化療藥。它用于治療某些類型的腦腫瘤諸如神經膠質瘤和間變性星形細胞瘤。它有時可能被用來治療其他癌癥。

替莫唑胺適用于成人患者，用于在放療的同時治療新診斷的膠質母細胞瘤，并用于其后的維持治療。它還適用于成人患者難治性間變性星形細胞瘤的治療或新診斷的成人間變性星形細胞瘤的輔助治療。

在體內，替莫唑胺轉化為另一種叫做MTIC的化合物。MTIC在細胞繁殖時與細胞的DNA結合，從而阻止細胞分裂。結果，癌細胞無法分裂，減緩了腫瘤的生長。

替莫唑胺(TMZ)是一種咪唑四嗪類的小(194 Da)親脂性烷化劑，在酸性pH下穩定，允許口服和靜脈內給藥，并且可以穿過血腦屏障影響CNS腫瘤。吸收后，TMZ在生理pH值下自發非酶分解形成5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-甲酰胺(MTIC)，然后與水反應生成5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)和高活性甲基重氮陽離子。腦瘤如膠質母細胞瘤通常比健康組織具有更強的堿性pH，有利于腫瘤組織內的TMZ活化。

難治性間變性星形細胞瘤(世衛組織III級)和多形性膠質母細胞瘤(世衛組織IV級)是原發性惡性腦腫瘤，預后差，治療選擇有限。盡管有相當大的遺傳異質性，這些腫瘤通常具有受損的DNA修復系統，使它們最初對烷化劑敏感，盡管隨著時間的推移它們總是對這些試劑產生抗性。替莫唑胺是一種咪唑并四嗪前藥，在酸性pH下穩定，但在中性或弱堿性pH下發生自發的非酶水解；這些特性允許口服和靜脈內給藥。初始水解后，進一步的反應釋放出高活性的甲基重氮陽離子，能夠甲基化腺苷和鳥嘌呤堿基上的各種殘基，導致DNA損傷和最終凋亡。替莫唑胺作為放療后維持劑量的輔助藥物仍然是膠質母細胞瘤和難治性間變性星形細胞瘤的標準治療方案。

綜上所述，替莫唑胺是一種烷化劑類化療藥物，主要用于治療惡性腦腫瘤。它通過干擾DNA的合成和修復以及抑制腫瘤細胞表面的生長因子受體來殺死腫瘤細胞。在臨床實踐中，替莫唑胺常與其他化療藥物聯合使用以提高治療效果。同時需要注意的是，替莫唑胺也存在一定的副作用和注意事項。因此，在使用替莫唑胺時需要密切關注患者的身體狀況，遵循醫生的指導建議進行治療。

替莫唑胺在國內已經上市且納入醫保，價格在幾百元到幾千元不等，患者可以自行去當地醫院藥房咨詢購買。在印度Cipla制藥以及孟加拉耀品制藥也有獲批上市的替莫唑胺仿制藥，其藥物成分與原研藥基本一致，價格在二百多到四百多元不等。患者可以借助正規的海外渠道購買。

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