適應癥：替莫唑胺適用于成人患者，用于在放療的同時治療新診斷的膠質母細胞瘤，并用于其后的維持治療。它還適用于成人患者難治性間變性星形細胞瘤的治療或新診斷的成人間變性星形細胞瘤的輔助治療。

作用機制：替莫唑胺(TMZ)是一種咪唑四嗪類的小(194 Da)親脂性烷化劑，在酸性pH下穩定，允許口服和靜脈內給藥，并且可以穿過血腦屏障影響CNS腫瘤。吸收后，TMZ在生理pH值下自發非酶分解形成5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-甲酰胺(MTIC)，然后與水反應生成5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)和高活性甲基重氮陽離子。10腦瘤如膠質母細胞瘤通常比健康組織具有更強的堿性pH，有利于腫瘤組織內的TMZ活化。

用藥方法：在每日的同一時間服用，用溫水將膠囊整個吞下。可以隨餐或不隨餐服用替莫唑胺膠囊，但每次服用方式相同。

副作用：

1.血液系統毒性：替莫唑胺可引起血小板減少、白細胞減少等血液系統毒性，嚴重者可能導致貧血。

2.消化系統不適：替莫唑胺可能引起食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等消化系統不適癥狀。

3.神經系統毒性：替莫唑胺可能引起頭痛、頭暈、失眠、嗜睡等神經系統毒性癥狀。

4.過敏反應：部分患者服用替莫唑胺后可能出現皮疹、蕁麻疹等過敏反應。

5.其他副作用：替莫唑胺可能引起疲勞、肌肉酸痛等不適癥狀。

警告及注意事項：

1.不可打開或咀嚼替莫唑胺，應整粒吞服。若膠囊有破損，應避免皮膚或粘膜與膠囊內的粉狀內容物接觸。如果患者無法張口進食，或無法整粒吞服，可用蘋果醋將藥物溶解后服用，后需多飲水，避免粉狀藥物停留在口腔黏膜造成口腔潰瘍。

2.用藥期間盡量采取避孕措施，以免對胎兒造成不良影響。

3.治療期間要監測患者的血細胞，觀察有無白細胞、中性粒細胞、血小板、血紅蛋白降低的情況。

4.替莫唑胺有可能有骨髓抑制的情況，但隨著藥物的停止，骨髓抑制現象可以得到緩解，除此之外，肝、腎功能不全的患者需要慎用該藥物。

藥物相互作用：

1.削弱免疫系統的藥物，如癌癥藥物、類固醇。

2.替莫唑胺的正常代謝主要依賴于細胞色素P450酶系統，因此一些藥物可能會對替莫唑胺的代謝和排泄產生影響。例如，一些抗生素、抗癲癇藥和肝素可能會加速替莫唑胺的代謝，導致其濃度降低，從而降低替莫唑胺的療效。

3.服用雷尼替丁不改變蒂清及MTIC的Cmax及AUC。

4.服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%。

5.不明確服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊的影響

特殊人群用藥：孕婦、哺乳期女性、肝腎功能不全者以及有骨髓癌的患者請謹慎用藥。

替莫唑胺在國內已經上市且納入醫保，價格在幾百元到幾千元不等，患者可以自行去當地醫院藥房咨詢購買。在印度Cipla制藥以及孟加拉耀品制藥也有獲批上市的替莫唑胺仿制藥，其藥物成分與原研藥基本一致，價格在二百多到四百多元不等�；颊呖梢越柚�正規的海外渠道購買。

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