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莫博替尼(Mobocertinib)是幾代藥?

时间:2023-06-16     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

莫博替尼(Mobocertinib)是一種口服的小分子靶向藥物,屬于第三代酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。第一代和第二代TKIs,如吉非替尼(Gefitinib)和埃克替尼(Erlotinib),已被廣泛應用于EGFR突變陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)的治療中,取得了一定的療效。然而,一些EGFR突變患者,尤其是那些攜帶EGFR外顯子20插入突變的患者,對傳統的第一代和第二代TKIs治療效果不佳,這為開發第三代TKIs提供了動力。

第三代TKIs的研發旨在克服EGFR外顯子20插入突變引起的耐藥性,并提供更有效的治療選擇。莫博替尼是第三代TKIs中的一員,專門針對EGFR外顯子20插入突變進行設計和開發。

相較于第一代和第二代TKIs,莫博替尼在以下方面具有獨特的特點:

1.靶向特異性:莫博替尼具有更高的特異性,主要抑制EGFR酪氨酸激酶活性,對EGFR外顯子20插入突變更具選擇性。與第一代和第二代TKIs相比,莫博替尼更有效地抑制了EGFR外顯子20插入突變的腫瘤細胞生長。

2.抑制耐藥突變:EGFR外顯子20插入突變具有一定的結構特點,導致傳統的第一代和第二代TKIs難以有效抑制該突變型EGFR。莫博替尼通過獨特的結構和作用機制,可以有效地抑制EGFR外顯子20插入突變引起的耐藥性。

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3.卓越的抗腫瘤活性:莫博替尼在EGFR外顯子20插入突變NSCLC患者中顯示出了卓越的抗腫瘤活性。臨床試驗顯示,莫博替尼治療可導致較高的整體緩解率和持續緩解時間,為這一特定亞群患者提供了一種有效的治療選擇。

4.安全性和耐受性:莫博替尼的安全性和耐受性也是臨床研究中需要考慮的重要因素。根據臨床試驗數據,莫博替尼的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、疲勞等。這些副作用通常是輕度到中度的,并且可以通過適當的管理和支持措施得到緩解。嚴重的不良反應相對較少見,但也包括肝毒性、間質性肺病變和心律失常等。因此,在使用莫博替尼時需要密切監測患者的肝功能、肺功能和心電圖等指標,以及及時處理和管理可能出現的不良反應。

總結而言,作為第三代酪氨酸激酶抑制劑,莫博替尼在針對EGFR外顯子20插入突變的非小細胞肺癌患者中展現出了獨特的優勢。它具有更高的靶向特異性和抗腫瘤活性,能夠有效抑制該突變型EGFR引起的耐藥性。同時,莫博替尼的安全性和耐受性也在臨床試驗中得到了評估,常見的副作用通常是輕度到中度的,并且可以得到適當的管理和處理。然而,患者在使用莫博替尼時仍需密切監測不良反應,并根據具體情況進行管理。

莫博替尼的發展代表了對EGFR突變陽性非小細胞肺癌治療的持續進步,為那些攜帶EGFR外顯子20插入突變的患者提供了新的治療選擇。隨著進一步研究和臨床實踐的推進,莫博替尼有望在未來為更多的患者帶來希望和改善生存質量的機會。

目前莫博替尼已經在國內上市,不過未納入醫保,患者購買需要全額自費,所以價格十分高昂,具體價格請咨詢當地醫院藥房。其他版本的還有香港版原研藥莫博替尼,價格在8000元左右。莫博替尼仿制藥主要是老撾仿制藥,價格大約四千多元,比原研藥便宜近一半,且原研藥與仿制藥藥物成分相同,具體價格請咨詢海得康醫學顧問。

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