什么是莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）？

　　莫博替尼是一種新型小分子口服表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，專門設計用于靶向EGFR外顯子20插入突變體。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）如何發揮作用？

　　莫博替尼以低于野生型EGFR的濃度不可逆地結合并抑制EGFR外顯子20插入突變。莫博替尼有兩種具有藥理學活性的代謝物AP32960和AP32914，它們表現出與莫博替尼相似的抑制特性。此外，莫博替尼可抑制EGFR家族成員HER2和HER4，以及B淋巴細胞激酶活性。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）的批準與效果？

　　莫博替尼被批準用于患有局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成人，其腫瘤具有EGFR外顯子20插入突變，通過FDA批準的測試檢測到，并且在鉑類化療期間或之后進展。莫博替尼根據總體反應率和反應持續時間通過加速批準途徑獲得FDA批準。需要驗證性試驗來驗證臨床益處，以維持對該適應癥的批準。

　　根據研究AP32788-15-101試驗的結果，莫博替尼被批準用于先前接受過治療的EGFR外顯子20插入突變NSCLC患者。該試驗是一項國際性、開放標簽、多隊列臨床試驗，每天口服160毫克莫博替尼作為單藥治療局部晚期或轉移性EGFR外顯子20插入突變NSCLC患者。共有114名患者是療效人群的一部分。

　　主要終點是客觀反應率。通過盲法獨立集中審查觀察到的客觀緩解率為28％。觀察到的關鍵次要終點是中位反應持續時間為17.5個月，中位無進展生存期為7.3個月，中位總生存期為13個月。99％的患者發生了與治療相關的不良事件，其中3級或更高的不良事件發生率為47％。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）用法用量？

　　莫博替尼的起始劑量為160mg，每天口服4x40mg膠囊，有或沒有食物。膠囊應整粒吞服；不要打開、咀嚼或溶解膠囊內容物。

　　莫博替尼不需要術前用藥。它被列為最小或低（＜30％）催吐可能性。

　　莫博替尼（Mobocertinib，EXKIVITY，TAK788）常見的副作用是什么？

　　胃腸道：腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲下降、消化不良、胃食管反流病、口腔炎；

　　皮膚病：皮疹、甲溝炎、瘙癢、皮膚干燥、脫發；

　　增加的實驗室值：淀粉酶、脂肪酶、天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶、堿性磷酸酶、血清肌酐；

　　神經肌肉和骨骼：乏力；

　　血液學：貧血、血小板減少癥、白細胞減少癥、淋巴細胞減少癥；

　　呼吸系統：咳嗽、呼吸困難、流鼻涕、上呼吸道感染；

　　降低的實驗室值：白蛋白、鎂、鉀、鈉；

　　眼科：眼毒性；

　　其他：體重減輕、乏力。

　　莫博賽替尼（Exkivity，莫博賽替尼）在國內已經上市，但是還未納入醫保。在香港上市了臨床版本，價格約在7500-8000，有需要的患者可以聯系香港醫院或藥房。

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