莫博替尼（Mobocertinib）是一種靶向人表皮生長因子受體（EGFR）的激酶抑制劑。它專門用于治療由EGFR基因中的外顯子20插入突變引起的非小細胞肺癌（NSCLC），這通常與較差的預后相關和與對標準靶向EGFR抑制劑的耐藥性相關。莫博替尼（Mobocertinib）似乎是治療這種其他治療耐藥的NSCLC的有效方法，它對EGFR外顯子20插入突變變體發(fā)揮抑制作用，濃度比抑制野生型EGFR所需濃度低1.5-10倍。

　　莫博替尼（Mobocertinib）的品牌名稱為Exkivity（武田制藥公司），于2021年9月獲得FDA的加速批準，用于治療先前治療失敗的EGFR外顯子20插入突變患者的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌。

　　莫博替尼（Mobocertinib）以口服膠囊形式提供，每天服用或不服用一次。

　　莫博替尼（Mobocertinib）可引起QTc間期的濃度依賴性增加，這可能導致危及生命的并發(fā)癥，例如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。具有QTc延長基線危險因素的患者應考慮替代藥物或在整個治療過程中仔細監(jiān)測。應避免同時使用QTc延長藥物，也應避免同時使用CYP3A抑制劑，因為這些可能會增加mobocertinib的濃度，從而增加QTc延長的風險。

　　莫博賽替尼（Exkivity，Mobocertinib）在國內(nèi)已經(jīng)上市，但是還未納入醫(yī)保。在香港上市了臨床版本，價格約在7500-8000，有需要的患者可以聯(lián)系香港醫(yī)院或藥房。

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