對(duì)于非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者，除了延長(zhǎng)生存期外，保持或改善與健康相關(guān)的生活質(zhì)量（HRQoL）以及進(jìn)行正常日常活動(dòng)的能力也很重要。有效、可耐受的治療方法的可用性對(duì)于實(shí)現(xiàn)這些目標(biāo)至關(guān)重要。與具有表皮生長(zhǎng)因子受體基因（EGFR）致敏突變（外顯子19和外顯子21）的NSCLC腫瘤不同，NSCLC腫瘤對(duì)經(jīng)批準(zhǔn)的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）阿法替尼、厄洛替尼和吉非替尼的治療有反應(yīng)，具有EGFR的NSCLC腫瘤外顯子20插入（ex20ins）突變難以治療，表明對(duì)這些藥物的反應(yīng)率較低。在高達(dá)12％的EGFR突變NSCLC腫瘤中發(fā)現(xiàn)了EGFRex20ins突變，約占所有NSCLC病例的2％。大多數(shù)EGFRex20ins陽(yáng)性（+）轉(zhuǎn)移性NSCLC（mNSCLC）患者接受一線鉑類化療，但疾病進(jìn)展通常發(fā)生在6-7個(gè)月內(nèi)。

　　莫博替尼是一流的口服EGFRTKI，可選擇性靶向框架內(nèi)EGFRex20ins突變。它旨在與EGFR中的半胱氨酸797形成不可逆的共價(jià)鍵，從而導(dǎo)致選擇性、高效和持續(xù)的EGFR激酶活性抑制。在臨床前評(píng)估中，與其他TKI（包括厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼和奧希替尼）相比，莫博替尼對(duì)EGFRex20ins突變的效力和選擇性優(yōu)于野生型EGFR。

　　莫博替尼于2021年9月15日獲得美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）的加速批準(zhǔn)，用于治療具有EGFR的局部晚期或mNSCLC成年患者ex20ins突變，其疾病在鉑類化療期間或之后進(jìn)展。加速批準(zhǔn)是基于在正在進(jìn)行的1/2期研究（NCT02716116）中證明的每日一次口服莫博替尼160mg的總體客觀緩解率（ORR）和緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）。114名接受鉑類預(yù)處理的EGFRex20ins+mNSCLC患者獲得了持久緩解，ORR為28％，中位DoR為17.5個(gè)月，根據(jù)獨(dú)立審查委員會(huì)（IRC）的評(píng)估，無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）為7.3個(gè)月，ORR為35％，中位DoR為11.2個(gè)月，每個(gè)研究者評(píng)估的PFS為7.3個(gè)月，中位總生存期（OS）為24個(gè)月。在96名既往接受過(guò)治療的EGFR患者中ex20ins+NSCLC在同一研究的EXCLAIM擴(kuò)展隊(duì)列中，莫博替尼治療導(dǎo)致確認(rèn)的ORR為25％，在分析時(shí)尚未達(dá)到中位DoR，根據(jù)IRC評(píng)估，中位PFS為7.3個(gè)月，中位OS尚未達(dá)到，根據(jù)研究者評(píng)估，確認(rèn)的ORR為32％，中位DoR為11.2個(gè)月，中位PFS為7.3個(gè)月。

　　莫博賽替尼（Exkivity，莫博替尼）在國(guó)內(nèi)已經(jīng)上市，但是還未納入醫(yī)保。在香港上市了臨床版本，價(jià)格約在7500-8000，有需要的患者可以聯(lián)系香港醫(yī)院或藥房。

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