莫博替尼Mobocertinib（TAK-788）是一種口服酪氨酸激酶抑制劑，選擇性靶向表皮生長因子受體基因（EGFR）ex20ins+非小細胞肺癌（NSCLC）。在1/2期試驗中，mobocertinib在EGFRex20ins+mNSCLC的PPP中顯示出臨床活性。

　　這項分為3部分的開放標簽研究（NCT02716116）包括劑量遞增和劑量擴展隊列，以及擴展隊列（EXCLAIM）。EGFRex20ins+mNSCLC、東部腫瘤合作組狀態0–1和≥1線先前治療的局部晚期/轉移性疾病患者接受莫博替尼（mobocertinib）160mgQD。

　　數據截止2021年11月1日，最后一次患者登記后約24個月（中位隨訪：25.8個月）。在PPP隊列（n=114）中，中位年齡為60歲（范圍：27-84歲），66％的患者為女性，60％為亞洲人，59％之前接受過≥2種全身性抗癌治療。cORR為28.1％，中位緩解持續時間為15.8個月，中位無進展生存期為7.3個月。在所有預先指定的亞組中都觀察到了確認的反應。

　　最常見的治療相關不良事件是腹瀉（92％）、皮疹（46％）、甲溝炎（38％）、食欲下降（37％）、惡心（34％）、嘔吐（32％）和皮膚干燥（31％）。在≥10％的患者中觀察到的唯一≥3級TRAE是腹瀉（23％）。導致＞2％的患者停藥的唯一不良事件是腹瀉（4％）。

　　莫博賽替尼（Exkivity）在國內已經上市，但是還未納入醫保。在香港上市了臨床版本，有需要的患者可以聯系香港醫院或藥房。

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