對于非小細胞肺癌（NSCLC）患者，除了延長生存期外，保持或改善與健康相關(guān)的生活質(zhì)量（HRQoL）以及進行正常日常活動的能力也很重要。有效、可耐受的治療方法的可用性對于實現(xiàn)這些目標(biāo)至關(guān)重要。與具有表皮生長因子受體基因（EGFR）致敏突變（外顯子19和外顯子21）的NSCLC腫瘤不同，NSCLC腫瘤對經(jīng)批準(zhǔn)的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）阿法替尼、厄洛替尼和吉非替尼[2]的治療有反應(yīng)，具有EGFR的NSCLC腫瘤外顯子20插入（ex20ins）突變難以治療，表明對這些藥物的反應(yīng)率較低。在高達12％的EGFR突變NSCLC腫瘤中發(fā)現(xiàn)了EGFRex20ins突變，約占所有NSCLC病例的2％。大多數(shù)EGFRex20ins陽性（+）轉(zhuǎn)移性NSCLC（mNSCLC）患者接受一線鉑類化療，但疾病進展通常發(fā)生在6-7個月內(nèi)。

　　莫博替尼是一流的口服EGFRTKI，可選擇性靶向框架內(nèi)EGFRex20ins突變。它旨在與EGFR中的半胱氨酸797形成不可逆的共價鍵，從而導(dǎo)致選擇性、高效和持續(xù)的EGFR激酶活性抑制。在臨床前評估中，與其他TKI（包括厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼和奧希替尼）相比，莫博替尼對EGFRex20ins突變的效力和選擇性優(yōu)于野生型EGFR。

　　莫博替尼于2021年9月15日獲得美國食品和藥物管理局（FDA）的加速批準(zhǔn)，用于治療具有EGFR的局部晚期或mNSCLC成年患者ex20ins突變，其疾病在鉑類化療期間或之后進展。加速批準(zhǔn)是基于在正在進行的1/2期研究（NCT02716116）中證明的每日一次口服莫博替尼160mg的總體客觀緩解率（ORR）和緩解持續(xù)時間（DoR）。114名接受鉑類預(yù)處理的EGFRex20ins+mNSCLC患者獲得了持久緩解，ORR為28％，中位DoR為17.5個月，根據(jù)獨立審查委員會（IRC）的評估，無進展生存期（PFS）為7.3個月，ORR為35％，中位DoR為11.2個月，每個研究者評估的PFS為7.3個月，中位總生存期（OS）為24個月。在96名既往接受過治療的EGFR患者中ex20ins+NSCLC在同一研究的EXCLAIM擴展隊列中，莫博替尼治療導(dǎo)致確認的ORR為25％，在分析時尚未達到中位DoR，根據(jù)IRC評估，中位PFS為7.3個月，中位OS尚未達到，根據(jù)研究者評估，確認的ORR為32％，中位DoR為11.2個月，中位PFS為7.3個月。

　　莫博賽替尼（Exkivity，莫博替尼）在國內(nèi)已經(jīng)上市，但是還未納入醫(yī)保。在香港上市了臨床版本，價格約在7500-8000，有需要的患者可以聯(lián)系香港醫(yī)院或藥房。

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