莫博替尼（Mobocertinib）是一種有效的一流酪氨酸激酶抑制劑（TKI），旨在靶向EGFR外顯子20插入（EGFRex20ins）突變。報告了1/2期研究（NCT02716116）的EXCLAIM擴展隊列的第一個結果，以及EGFRex20ins突變NSCLC患者的結果，這些患者在研究的劑量遞增/擴展部分和EXCLAIM中接受了先前的鉑類治療擴展隊列。

　　這項分為3部分的開放標簽多中心研究包括劑量遞增/擴展隊列和EXCLAIM擴展隊列。提供了在EXCLAIM中接受治療的所有患者（n=96）以及來自劑量遞增/擴展隊列（n=28）和EXCLAIM（n=86）的鉑類預處理患者的數據；所有人都接受了莫博替尼（mobocertinib）160mg口服QD。入組患者患有局部晚期/轉移性EGFRex20insNSCLC、ECOG體能狀態0–1和≥1線的局部晚期/轉移性疾病既往治療。

　　在EXCLAIM中，有96名患者入組并接受了治療；中位年齡，59歲。中位治療時間為6.5個月。每個IRC確認的ORR為23％，每個研究者為32％；中位數DoR不成熟；中位PFS為7.3個月。在對鉑類預處理患者（n=114）的分析中，中位年齡為60歲。中位治療時間為7個月；截至2020年5月29日，38名患者仍在接受治療。每個IRC確認的ORR為26％，每個研究者為35％。中位PFS為7.3個月：12個月PFS率為33％。在所有預先指定的亞組中觀察到反應，包括亞裔/非亞裔患者和有/沒有基線穩定腦轉移的患者。

　　最常見的治療相關不良事件（≥30％）：腹瀉、皮疹、甲溝炎、惡心、食欲下降、皮膚干燥和嘔吐；≥3級不良反應（≥5％）：腹瀉、貧血和呼吸困難。19名患者因不良反應停藥，最常見的是腹瀉 和惡心。

　　在EXCLAIM中觀察到的安全性特征與在鉑類預處理人群中觀察到的安全性特征基本一致。腹瀉、皮疹、甲溝炎、惡心、食欲下降、皮膚干燥和嘔吐；≥3級不良反應（≥5％）：腹瀉、貧血和呼吸困難。19名患者因不良反應停藥，最常見的是腹瀉和惡心。

　　在EXCLAIM中觀察到的安全性特征與在鉑類預處理人群中觀察到的安全性特征基本一致。腹瀉、皮疹、甲溝炎、惡心、食欲下降、皮膚干燥和嘔吐；≥3級不良反應（≥5％）：腹瀉、貧血和呼吸困難。19名患者因不良反應停藥，最常見的是腹瀉 和惡心。在EXCLAIM中觀察到的安全性特征與在鉑類預處理人群中觀察到的安全性特征基本一致。

　　莫博賽替尼（Exkivity，Mobocertinib）在國內已經上市，但是還未納入醫保。在香港上市了臨床版本，價格約在7500-8000，有需要的患者可以聯系香港醫院或藥房。

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