阿達(dá)格拉西布是一種在研藥物，是一種KRASG12C抑制劑，可不可逆和選擇性地結(jié)合KRAS G12C，將其鎖定在非活性狀態(tài)，并針對(duì)有利的PK特性進(jìn)行了優(yōu)化，包括長半衰期（24h）和劑量-依賴PK。阿達(dá)格拉西布在CNSmets的臨床前模型中證明了劑量依賴性CNS滲透和顱內(nèi)（IC）腫瘤消退。

　　KRYSTAL-1（NCT03785249）是一項(xiàng)多隊(duì)列1/2期研究，評(píng)估阿達(dá)格拉西布作為單一療法或與選定藥物聯(lián)合治療攜帶KRAS G12C的晚期實(shí)體瘤患者（pts）突變。在1b期隊(duì)列中，患有KRAS G12C突變型NSCLC和活躍的、未經(jīng)治療的CNSmets的患者接受了阿達(dá)格拉西布600mg BID治療。該1b期隊(duì)列的目標(biāo)是評(píng)估安全性和臨床活動(dòng)，包括通過盲法獨(dú)立中央審查（BICR）獲得的全身和IC客觀緩解率（ORR）、緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）、無進(jìn)展生存期（PFS）和總生存期（OS）。

　　截至2021年12月31日，25名非小細(xì)胞肺癌患者入組并接受了治療。截至截止日期，中位隨訪時(shí)間為6.6個(gè)月。根據(jù)BICR修改后的RANO標(biāo)準(zhǔn)，ICORR為31.6％；IC疾病控制率（DCR）為84.2％。未達(dá)到中位ICDOR；中位ICPFS為4.2個(gè)月。

　　BICR的全身ORR為35.0％，DCR為80.0％，中位DOR為9.6個(gè)月；中位PFS為5.6個(gè)月。對(duì)于所有入組患者，OS均未成熟，分析時(shí)未達(dá)到中位數(shù)。安全性與之前報(bào)道的阿達(dá)格拉西布一致。

　　阿達(dá)格拉西布具有良好的耐受性，這些初步數(shù)據(jù)表明，在經(jīng)過預(yù)處理的NSCLC患者中，具有KRAS G12C突變和活動(dòng)的、未治療的CNSmets的CNS滲透和令人鼓舞的IC活性。

　　目前，阿達(dá)格拉西布（krazati）未在國內(nèi)上市，查詢?cè)谄渌麌�家也并未上市仿制藥版。原研藥價(jià)格昂貴。如需購買，可自行出國就醫(yī)。

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