酪氨酸激酶抑制劑（TKI）為EGFR突變非小細胞肺癌（NSCLC）患者帶來了巨大益處。雖然之前的TKI已證明對EGFR（EGFREx20Ins）外顯子20插入突變的療效有限，但莫博替尼（TAK-788）旨在特異性抑制這些Ex20Ins突變。

　　在I/II期臨床試驗中，莫博替尼在一組接受鉑類治療的EGFREx20Ins突變非小細胞肺癌患者中顯示出有意義的益處。對于這個隊列，客觀反應率為28％（95％置信區間[CI]，20％-37％）。根據獨立審查委員會的評估，中位無進展生存期和反應持續時間分別為7.3個月（95％CI，5.5-9.2）和17.5個月（95％CI，7.4-20.3）。

　　莫博替尼在中國上市了！

　　安衛力®琥珀酸莫博賽替尼膠囊，獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準正式進入中國，適用于治療含鉑化療期間或之后進展且攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（非小細胞肺癌）成人患者。

　　莫博替尼美國FDA警告：QTC延長和尖端扭轉型室性心動過速

　　莫博替尼可導致危及生命的心率校正QT（QTc）延長，包括可能致命的尖端扭轉型室性心動過速，需要在基線和治療期間定期監測QTc和電解質。在有QTc延長風險因素患者中增加監測頻率。

　　避免使用已知延長QTc間期的伴隨藥物和使用強或中度CYP3A抑制劑與莫博替尼，這可能進一步延長QTc。

　　根據QTc延長的嚴重程度停止，減低劑量，或永久終止莫博替尼。

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