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盧卡帕利(Rucaparib)治療晚期卵巢癌的效果,印度BDR制藥BDPARI仿制藥已上市!

时间:2022-12-13     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  盧卡帕利是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶抑制劑,包括PARP-1、PARP-2和PARP-3,它們在DNA修復中發揮作用。體外研究表明,盧卡帕利誘導的細胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA復合物的形成,從而導致DNA損傷、細胞凋亡和癌細胞死亡。在BRCA1/2和其他DNA修復基因缺陷的腫瘤細胞系中觀察到盧卡帕利誘導的細胞毒性和抗腫瘤活性增加。在有或沒有BRCA缺陷的人類癌癥小鼠異種移植模型中,盧卡帕利已被證明可以減少腫瘤生長。以上就是盧卡帕利的作用機制。

  盧卡帕利對106名晚期卵巢癌患者的療效,這些患者在兩種藥物治療后進展或更多先前的化療。

  所有106名患者每天兩次服用盧卡帕利600毫克。研究結果顯示,免疫相關反應(IRR)的反應評估為42%,中位DoR為6.7個月。研究者評估的ORR在鉑類敏感患者中為66%,在鉑類耐藥患者中為25%,在鉑類難治性患者中為0%。具有BRCA1或BRCA2基因突變的患者的ORR相似。

  盧卡帕利最常見的不良反應包括惡心、疲勞、嘔吐、貧血、腹痛、便秘、食欲下降、腹瀉、血小板減少和呼吸困難。

  377名患者中有兩名報告了骨髓增生異常綜合征(MDS)或急性髓性白血病(AML),而參加一項評估盧卡帕利與安慰劑的盲法隨機試驗的兩名卵巢癌患者報告了AML。

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蘆卡帕利印度仿制版BDPARI

  蘆卡帕利(Rucaparib)仿制版BDPARI已在印度上市,由印度BDR制藥生產。

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