Elacestrant是一種非甾體類(lèi)聯(lián)合選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）和選擇性雌激素受體降解劑（SERD），用于治療雌激素受體（ER）陽(yáng)性晚期乳腺癌。Elacestrant具有劑量依賴(lài)性、組織選擇性雌激素和抗雌激素作用活性，在低劑量時(shí)在ER具有雙相弱部分激動(dòng)劑活性，在高劑量時(shí)具有拮抗劑活性。它顯示出對(duì)骨骼的激動(dòng)活性和對(duì)乳房和子宮組織的拮抗活性。

　　根據(jù)CDK4/6抑制劑治療后口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）elacestrant與雌激素受體（ER）陽(yáng)性、HER2陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的標(biāo)準(zhǔn)治療方案相比，改善了無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）結(jié)果第三階段EMERALD研究（NCT03778931）的結(jié)果。這種益處在長(zhǎng)期接觸CDK4/6抑制劑的患者和患有ESR1突變疾病的患者中更為明顯。

　　2022年圣安東尼奧乳腺癌研討會(huì)期間公布的結(jié)果顯示，接受elacestrant至少12個(gè)月CDK4/6抑制的患者（n=150）的中位PFS為3.78個(gè)月，而接受標(biāo)準(zhǔn)治療的患者為1.91個(gè)月（SOC）激素治療（n=160）。elacestrant組的6、12和18個(gè)月PFS率為41.56％、25.64％和19.34％，SOC組分別為21.72％、7.38％和3.69％。

　　經(jīng)過(guò)至少12個(gè)月的CDK4/6抑制劑治療后，ESR1突變腫瘤患者的中位PFS為8.61個(gè)月（n=78），而SOC（n=81）為1.91個(gè)月，風(fēng)險(xiǎn)降低了59％進(jìn)展或死亡。elacestrant的6、12和18個(gè)月PFS率為55.81％、35.81％和28.49％，SOC為22.66％、8.39％和0％。

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