莫博替尼（TAK-788）在既往治療過的具有EGFR外顯子20插入突變的非小細胞肺癌中的活性和安全性。

　　Mobocertinib（莫博替尼）是一種口服表皮生長因子受體（EGFR）抑制劑，靶向EGFR基因突變，包括外顯子20插入（ EGFR ex20ins），在非小細胞肺癌中，在I/II期劑量遞增/擴展試驗（ClinicalTrials）中進行了評估。劑量遞增將160mg/d確定為推薦的2期劑量和最大耐受劑量。在接受160mg/d治療的136名患者中，最常見的任何級別治療相關不良事件（＞25％）是腹瀉（83％）、惡心（43％）、皮疹（33％） 和嘔吐（ 26％），腹瀉（21％）是唯一≥3級的不良反應。

　　在28個EGFR中以160mg/d治療的ex20ins患者，研究者評估的確認反應率為43％，中位反應持續時間為14個月，中位無進展生存期為7.3個月。Mobocertinib在具有多種EGFR ex20ins變異的患者中表現出抗腫瘤活性，其安全性與其他EGFR抑制劑一致。

　　目前尚無口服EGFR靶向治療獲批用于EGFR ex20ins NSCLC患者。在這項研究中，mobocertinib在晚期EGFR ex20ins NSCLC患者中表現出抗腫瘤活性和可控毒性。

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