達沙替尼是由百時美施貴寶開發的用于治療CML的新型口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。它對除T3151之外的所有BCR-ABL突變具有活性，是注冊的BCR-ABL和SRC激酶抑制劑。

　　美國FDA和歐洲EMA都加速批準達沙替尼用于對先前治療（包括甲磺酸伊馬替尼治療）耐藥或不耐受的成年CML（所有階段）患者。此外，該藥物被批準用于治療對先前治療耐藥或不耐受的成人費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病。

　　CML是最常見的白血病形式之一，源于骨髓中異常干細胞的過度產生，最終抑制了正常白細胞的產生。

　　CML患者的治療選擇包括常規細胞毒性化療、干擾素-α、同種異體干細胞移植（SCT）（唯一可能治愈的療法）和甲磺酸伊馬替尼（目前的金標準）。

　　盡管伊馬替尼無疑已經并將繼續對CML的治療產生重大影響，但對伊馬替尼耐藥的CML病例正在出現。

（圖片不代表藥品）

　　達沙替尼在對伊馬替尼耐藥的CML中顯示出療效

　　達沙替尼的臨床前經驗表明，它在伊馬替尼耐藥細胞系以及從伊馬替尼耐藥CML患者分離的惡性骨髓細胞和伊馬替尼耐藥CML小鼠異種移植模型中具有有效的抗白血病活性。

　　一項針對伊馬替尼耐藥和不耐受加速期和急變期CML患者的早期臨床研究現已證實了有希望的抗白血病活性，這些患者每天接受兩次達沙替尼治療。在這項正在進行的I期試驗中，患者包括對3個月伊馬替尼治療沒有血液學反應的患者、盡管接受伊馬替尼治療但疾病進展的患者，以及出現非血液學毒性的患者。

　　主要血液學反應，定義為存在少于5％的骨髓原始細胞，在80％的患者處于加速期，69％的患者處于疾病的急變期。相應的細胞遺傳學反應率分別為40％和56％，與伊馬替尼的反應率相比非常有利。通常，約46％處于加速期的患者和24％處于急變期的患者對伊馬替尼產生了主要的血液學反應，而分別約有24％和16％的患者出現了主要的細胞遺傳學反應。

　　達沙替尼最新醫保報銷限對伊馬替尼耐藥或不耐受的慢性髓細胞白血病患者。

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