Sapanisertib (TAK-228) 是一種可口服的ATP競爭性mTORC1/2抑制劑，已在臨床前模型中顯示可抑制AKT并阻斷腫瘤進展。

　　sapanisertib單藥治療nrf2突變的鱗狀NSCLC

　　NRF2突變存在于多種實體瘤類型中，這些突變發生在大約15%的sqNSCLC患者中。Sapanisertib靶向NRF2突變腫瘤細胞的關鍵生存機制。在最近一項由研究者發起的2期試驗中，該化合物具有良好的耐受性并表現出持久的單藥活性，確認的總緩解率 (ORR) 為27%，中位無進展生存期 (PFS) 為8.9個月。

　　正在進行的第二階段試驗（NCT05275673) 是一項多中心、開放標簽的sapanisertib單藥治療研究，用于治療在鉑類雙藥化療和免疫檢查點抑制劑治療（抗PD/L1）聯合或不聯合抗CTLA后疾病進展的NRF2突變 sqNSCLC患者。該研究正在評估sapanisertib 2mg每天兩次或3mg每天一次在攜帶野生型 (WT) 或突變 NRF2的sqNSCLC患者中。該研究旨在確認sapanisertib在NRF2突變腫瘤中與WT腫瘤相比的選擇性活性，并在這個生物標志物定義的人群中改進劑量。該研究的主要終點是研究者評估的每RECIST v1.1的總體反應率 (ORR) 和安全性。次要終點包括反應持續時間、無進展生存期和總生存期。

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