Mobocertinib (EXKIVITY，莫博替尼) 是一種一流的EGFR酪氨酸激酶抑制劑，正在開發用于治療EGFR外顯子20插入 (EGFRex20ins) 陽性的非小細胞肺癌 (NSCLC)�；�于在I/II期試驗中，基于鉑類治療或之后疾病進展的患者的療效，mobocertinib最近在美國獲得了加速批準用于該適應癥。該藥物還在包括歐盟和中國在內的其他多個國家和地區進行上市審批評估。

　　【適應癥和用法】

　　EXKIVITY是一種激酶抑制劑，適用于治療具有表皮生長因子受體 (EGFR) 外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌 (NSCLC) 成年患者，經FDA批準的測試檢測到，其疾病在以鉑類為基礎的化療期間或之后有進展。

　　該適應癥是根據總體反應率和反應持續時間在加速批準下批準的。對該適應癥的持續批準可能取決于驗證性試驗中臨床益處的驗證和描述。

　　【劑量和給藥】

　　推薦劑量：每天一次口服160毫克，有或沒有食物。

　　【警告和注意事項】

　　間質性肺病 (ILD)/肺炎：監測患者是否出現表明ILD/肺炎的新的或惡化的肺部癥狀。對疑似 ILD/肺炎患者立即停止EXKIVITY，如果ILD/肺炎被證實則永久停止EXKIVITY。

　　心臟毒性：在基線和治療期間監測心臟功能，包括左心室射血分數�？哿�，減少劑量恢復或根據嚴重程度永久停藥。

　　腹瀉：腹瀉可能導致脫水或電解質失衡，伴有或不伴有腎功能損害。監測電解質并建議患者在腹瀉首次發作時開始使用止瀉藥，并增加液體和電解質的攝入量。根據嚴重程度扣留、減少劑量或永久停止EXKIVITY。

　　胚胎-胎兒毒性：可能對胎兒造成傷害。建議有生殖潛力的女性對胎兒有潛在風險，并使用有效的非激素避孕方法。

　　【不良反應】

　　最常見（>20%）的不良反應是腹瀉、皮疹、惡心、口腔炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥和肌肉骨骼疼痛。最常見（≥2%）的3級或4級實驗室異常是淋巴細胞減少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、鉀減少、血紅蛋白減少、肌酐增加和鎂減少。

　　【藥物相互作用】

　　CYP3A抑制劑：避免將EXKIVITY與強或中度CYP3A抑制劑同時使用。如果同時使用中度CYP3A抑制劑是不可避免的，減少EXKIVITY的劑量。

　　CYP3A誘導劑：避免EXKIVITY與強或中度CYP3A誘導劑同時使用。

　　【在特定人群中使用】

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。

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