由神經營養性酪氨酸受體激酶 ( NTRK ) 基因融合產生的原肌球蛋白受體激酶 (TRK) 融合蛋白是多種腫瘤中罕見的主要致癌驅動因子。

　　拉羅替尼是一流的、高選擇性、具有CNS活性的口服 TRK 抑制劑，對所有三個TRK家族成員（TRKA、TRKB和TRKC）具有低納摩爾效力。拉羅替尼有效抑制三磷酸腺苷與TRKA、TRKB和TRKC催化結構域的結合，而對其他酪氨酸激酶的結合親和力較低 。

　　一項主要的安全性和有效性分析使用了來自前55名攜帶NTRK的晚期進行性癌癥患者的匯總數據參與三項I期和II期試驗的基因融合，包括17種獨特的癌癥診斷。獨立審查委員會 (IRC) 評估的客觀反應率 (ORR) 為 75%（完全反應率為13%）。無論腫瘤類型或患者年齡如何，都觀察到療效，NTRK基因或融合伙伴。在1年時，71%的反應持續進行，55%的患者保持無進展。在這一主要分析人群中，拉羅替尼在患有TRK融合癌的成人和兒童患者中均顯示出低頻率的臨床顯著副作用；報告的93%的副作用為1-2級。最常見的3-4級不良反應是貧血 (11%)、天冬氨酸氨基轉移酶或丙氨酸氨基轉移酶升高 (7%)、體重增加 (7%) 和中性粒細胞計數減少 (7%)。超過5%的患者未發生3級治療相關副作用，也沒有4-5級治療相關副作用。基于這些 I/II 期數據，拉羅替尼成為第一個獲得美國食品和藥物管理局 (FDA) 批準的酪氨酸激酶抑制劑，用于成人和兒童晚期 TRK融合實體瘤患者的腫瘤不可知論治療。它成為第一個獲得歐洲藥品管理局 (EMA) 批準的與腫瘤無關的藥物，現已在40多個國家獲得批準，用于所有年齡的TRK融合癌患者的腫瘤無關使用。在隨后的較長隨訪數據中，總體腫瘤反應是一致的，安全性與之前的報告相當，證明了拉羅替尼的持久性和長期安全性。

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