適應癥和用法

　　厄達替尼是一種激酶抑制劑，適用于治療患有局部晚期或轉移性尿路上皮癌 (mUC) 的成年患者。

　　根據FDA批準的厄達替尼伴隨診斷選擇患者進行治療。

　　劑量和給藥

　　在開始使用厄達替尼治療之前，確認腫瘤標本中存在FGFR基因改變。

　　推薦的初始劑量：每天一次口服8毫克，如果符合標準，則劑量增加到每天9毫克。

　　有或沒有食物的情況下整個吞下。

　　警告和注意事項

　　眼部疾病：厄達替尼可導致中心性漿液性視網膜病變/視網膜色素上皮脫離 (CSR/RPED)。在治療的前四個月，之后每三個月進行一次眼科檢查，并隨時檢查視覺癥狀。當CSR/RPED發生時不給厄達替尼，如果它在4周內沒有解決或嚴重程度為4級，則永久停藥。

　　高磷血癥：磷酸鹽水平升高是厄達替尼的藥效學作用。監測高磷血癥并在需要時調整劑量進行管理。

　　胚胎-胎兒毒性：可能對胎兒造成傷害。忠告患者對胎兒的潛在風險并使用有效的避孕措施。

　　不良反應

　　最常見的不良反應包括實驗室異常（≥20%）是磷酸鹽增加、口腔炎、疲勞、肌酐增加、腹瀉、口干、甲剝離、丙氨酸氨基轉移酶增加、堿性磷酸酶增加、鈉減少、食欲下降、白蛋白減少、味覺障礙、血紅蛋白減少、皮膚干燥、天冬氨酸氨基轉移酶升高、鎂減少、干眼癥、脫發、手足紅腫綜合征、便秘、磷酸鹽減少、腹痛、鈣增加、惡心和肌肉骨骼疼痛。

　　藥物相互作用

　　中度CYP2C9或強效CYP3A4抑制劑：考慮替代藥物或密切監測不良反應。

　　強效CYP2C9或CYP3A4誘導劑：避免與厄達替尼同時使用。

　　中度CYP2C9或CYP3A4誘導劑：增加厄達替尼劑量至9mg。

　　血清磷酸鹽水平改變劑：避免在初始劑量調整期之前與可改變血清磷酸鹽水平的藥物同時使用。

　　CYP3A4底物：避免與治療指數窄的敏感CYP3A4底物同時使用。

　　OCT2底物：考慮替代藥物或根據耐受性考慮減少OCT2底物的劑量。

　　P-gp底物：在給予治療指數窄的P-gp底物之前或之后至少6小時分開厄達替尼給藥。

　　在特定人群中使用

　　哺乳期：建議不要母乳喂養。

圖為厄達替尼孟加拉仿制版

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