索馬魯肽（Semaglutide）是一種胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動(dòng)劑，可用作皮下和口服劑型的單一療法。它已被批準(zhǔn)作為二線治療選擇，以更好地控制2型糖尿病的血糖，目前正在接受審查以用于抗肥胖目的。

　　索馬魯肽已被證明對(duì)成人和患有腎臟或肝臟疾病的老年患者是安全的，無(wú)需調(diào)整劑量。心血管 (CV) 結(jié)果試驗(yàn)表明，它可以降低已確診CV疾病患者的各種CV風(fēng)險(xiǎn)因素。索馬魯肽耐受性良好，單藥治療無(wú)低血糖風(fēng)險(xiǎn)，但存在胃腸道不良反應(yīng)。

　　臨床研究表明，索馬魯肽的皮下和口服劑型均能顯著改善心血管疾病。由Novo Nordisk開發(fā)的 索馬魯肽已在臨床上推出并以O(shè)zempic （司美格魯肽，皮下注射，每周一次給藥；提供0.5、1.0mg劑量）和Rybelsus的形式上市（口服片劑，每日一次；提供 3、7、14毫克劑量）。Ozempic和Rybelsus均已獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局、加拿大衛(wèi)生部、歐洲藥品管理局、日本衛(wèi)生部的批準(zhǔn)，并正在接受其他幾個(gè)監(jiān)管機(jī)構(gòu)的審查。

　　索馬魯肽作用機(jī)制

　　索馬魯肽通過(guò)激活GLP-1受體提高腸促胰島素功能的效率。它通過(guò)多種機(jī)制起作用，例如增加胰島素分泌（葡萄糖依賴性）、抑制胰高血糖素釋放和抑制肝糖異生；從而降低空腹和餐后血糖。索馬魯肽已顯示出有利的胰島素原與胰島素比率，這表明β細(xì)胞功能效率提高并增加了胰島素的產(chǎn)生。它還表現(xiàn)出改善的胰島素敏感性，這可能是由體重的總體減輕所介導(dǎo)的。索馬魯肽還表現(xiàn)出體重減輕，這歸因于能量攝入減少、胃動(dòng)力延遲。

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