2021年09月，美國FDA批準(zhǔn)Exkivity（mobocertinib，TAK-788），用于治療先前接受含鉑化療期間或之后病情進展、經(jīng)FDA批準(zhǔn)的檢測方法證實為攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變（EGFRex20ins）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（mNSCLC）成人患者。在中國，Exkivity(mobocertinib)于今年7月被納入優(yōu)先審評，擬用于治療攜帶EGFRex20ins的NSCLC成人患者。在中國，EGFRex20ins突變發(fā)生率約占所有NSCLC的2.3%，目前尚無批準(zhǔn)的針對EGFRex20ins突變的靶向藥物。

　　Exkivity的活性藥物成分為mobocertinib，這是一種新型、強效小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），旨在高選擇性靶向于EGFR和人表皮生長因子受體2(HER2)20號外顯子插入突變。

　　試驗包括114名先前接受過含鉑化療、攜帶EGFRex20ins突變的NSCLC患者，這些患者接受了口服mobocertinib（160mg，每日一次）治療。

　　研究結(jié)果：根據(jù)獨立審查委員會（IRC）的評估，客觀緩解率（ORR）為28%、中位緩解持續(xù)時間（DOR）為17.5個月、疾病控制率（DCR）為78%、中位總生存期（OS）為24個月、1年生存率達70%、中位無進展生存期（PFS）為7.3個月，并且在攜帶各種不同的EGFRex20ins突變NSCLC患者中均觀察到了治療反應(yīng)。

　　2021年5月，EGFR-MET雙特異性抗體藥物Rybrevant（amivantamab）獲得美國FDA批準(zhǔn)，用于治療在接受含鉑化療失敗后病情進展、攜帶EGFRex20ins突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（mNSCLC）成人患者。

　　值得一提的是，Rybrevant是第一個獲監(jiān)管批準(zhǔn)治療EGFRex20ins突變NSCLC的靶向療法。Rybrevant的活性藥物成分為amivantamab，這是一種全人EGFR-MET雙特異性抗體，具有免疫細(xì)胞導(dǎo)向活性，靶向攜帶激活和耐藥EGFR及MET突變及擴增的腫瘤。

　　Rybrevant的療效，在81例接受含鉑化療期間或之后病情進展、攜帶EGFR外顯子20插入突變的NSCLC成人患者中進行了評估。主要觀察指標(biāo)是總緩解率（ORR，即腫瘤被藥物破壞或縮小的患者比例）。結(jié)果顯示，在接受Rybrevant治療的患者中，ORR為40%，中位緩解持續(xù)時間（DOR）為11.1個月。在病情緩解的患者中，有63%緩解持續(xù)時間≥6個月。

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