2020年09月，美國FDA批準RET激酶抑制劑Gavreto（pralsetinib），用于治療經(jīng)FDA批準的檢測方法證實為RET融合陽性的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　在同一天，F(xiàn)DA還受理了Gavreto治療RET突變甲狀腺髓樣癌（MTC）和RET融合陽性甲狀腺癌的新藥申請（NDA）。

　　結(jié)果顯示，無論RET融合伴侶如何或中樞神經(jīng)系統(tǒng)是否受累，Gavreto對RET融合陽性NSCLC患者均有療效，其中一部分患者獲得了完全緩解。

　　Gavreto是一種每日一次的口服RET靶向療法，可選擇性、強效抑制導致多種癌癥的RET改變（融合和突變，包括預測的耐藥突變），包括大約1-2%的NSCLC患者。Gavreto規(guī)格為100mg片劑，建議的起始劑量為每天一次400mg。

　　數(shù)據(jù)顯示：

　　（1）在87例曾接受過含鉑化療的患者中，客觀緩解率（ORR）為57%（95%CI:46-68%）、完全緩解率（CR）為5.7%、中位緩解持續(xù)時間（DOR）尚未達到（95%CI:15.2個月，不可估計）。

　　（2）在27例未接受過含鉑化療的初治患者中，ORR為70%（95%CI:50-86%）、CR為11%、中位DOR為9.0個月（95%CI:6.3個月，不可估計）。Gavreto的藥物標簽中含有關(guān)于間質(zhì)性肺病/肺炎、高血壓、肝毒性、出血事件、傷口愈合受損風險和胚胎-胎兒毒性風險的警告和注意事項。