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玻瑪西林Verzenios（abemaciclib）时间：2020-11-26 作者：海得康醫學編輯劉曉曦【原创】 阅读 玻瑪西林Verzenio：第一個降低高危HR+/HER2-早期乳腺癌復發風險的CDK4/6抑制劑！
玻瑪西林Verzenios的活性藥物成分為abemaciclib，這是一種口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期失控是癌癥的一個標志性特征，CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍，導致細胞增殖失控。CDK4/6是細胞周期的關鍵調節因子，能夠觸發細胞周期從生長期（G1期）向DNA復制期（S1期）轉變。在雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的過度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號的關鍵下游靶標。臨床前數據表明，CDK4/6和ER信號雙重抑制具有協同作用，并能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長。臨床證據也表明，abemaciclib穿過了血腦屏障。晚期癌癥患者，包括乳腺癌患者，腦脊液中abemaciclib及其活性代謝物（M2和M20）的濃度與未結合血漿濃度相當。 玻瑪西林Verzenio于2017年10月批準上市，用于治療HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌患者，該藥適用于： （1）聯合一種芳香酶抑制劑（AI）作為初始內分泌療法治療絕經后女性； （2）聯合氟維司群用于接受內分泌療法病情進展的女性； （3）作為一種單藥療法，用于接受內分泌療法和化療控制轉移性疾病但病情進展的成人患者。 |
