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selinexor(Xpovio)是什么藥?適應癥有哪些?ATG-010在中國上市了嗎?

时间:2020-09-16     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  2020年09月,ATG-010(selinexor)用于治療復發難治性外周T細胞淋巴瘤(PTCL)和NK/T細胞淋巴瘤(NKTL)患者的1b期臨床試驗于中國完成首例患者給藥。該試驗旨在評估ATG-010(selinexor)聯合ICEGEMOX化療方案序貫ATG-010(selinexor)單藥維持治療在既往接受過至少一線治療的復發難治性PTCL和NKTL患者中的安全性、耐受性和初步療效。

  2019年1月,ATG-010(Xpovio)治療難治復發多發性骨髓瘤在中國獲批臨床批件。

  ATG-010(selinexor)可以引起腫瘤抑制蛋白和其他生長調節蛋白的核內儲留和活化以及下調多種致癌蛋白,并在體外和體內誘導大量實體和血液腫瘤細胞的凋亡,而正常細胞不受影響。已有臨床研究證明ATG-010(selinexor)對多種血液瘤及實體瘤均有明顯療效且安全性較好。

  selinexor(Xpovio)是一種首創、口服、選擇性核輸出抑制劑(SINE)化合物,通過結合并抑制核輸出蛋白XPO1(又名CRM1)發揮作用,導致腫瘤抑制蛋白在細胞核內積累,這將重新啟動并放大它們的腫瘤抑制功能,導致癌細胞選擇性凋亡,同時不會對正常細胞造成顯著影響。

  在美國,selinexor(Xpovio)已被FDA批準2個腫瘤適應癥,用于治療五重難治性多發性骨髓瘤(MM)和復發或難治性彌漫性大B細胞淋巴瘤(DLBCL),具體為:

  (1)聯合地塞米松,用于既往接受過至少4種療法且對至少2種蛋白酶體抑制劑(PI)、至少2種免疫抑制劑(IMiD)、一種抗CD38單克隆抗體難治的復發難治多發性骨髓瘤(RRMM)患者。

  (2)用于治療接受過至少2種系統療法的復發或難治性DLBCL成人患者,包括濾泡性淋巴瘤(FL)引起的DLCBL。

  今年7月,美國FDA受理了Xpovio(selinexor)的一份補充新藥申請(sNDA),該申請尋求批準一個新的適應癥,用于治療先前已接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤(MM)患者。

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