眾所周知，ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）治療靶向先行，可供選擇的藥物非常多，包括色瑞替尼、阿來替尼、布加替尼、艾樂替尼等，都已在國外獲批。

　　國產ALK抑制劑恩沙替尼，憑借高效、低毒，且對腦轉移療效十分突出的特點，將在2020年上市。

　　恩沙替尼中位PFS為26.2個月

　　恩沙替尼一線治療ALK陽性的NSCLC患者的中位PFS為26.2個月，達到2年多！療效與已上市的進口ALK二代藥旗鼓相當。

　　作為二線治療，恩沙替尼相對于其他二代TKI，PFS達到11.2個月，恩沙替尼ORR達到52.6%！特別是對顱內有效率，甚至達到95.2%！

　　副作用比較：

　　ALK抑制劑主要的副作用包括皮疹、胃腸道反應和肝轉氨酶升高，但各個藥物的副作用各有不同，如克唑替尼的胃腸道反應發生率較高，腹瀉發生率約為80%；阿來替尼便秘發生率約為30%；塞瑞替尼胃腸道反應發生率也比較嚴重。

　　恩沙替尼的副作用主要表現在皮疹，總體皮膚不良反應發生率達到50%，但3～4級不良反應的發生率在5%以內。

　　恩沙替尼另一副作用為肝轉氨酶升高，多數為1～2級。

　　臨床試驗數據顯示，恩沙替尼因為不良反應需要進行劑量調整的患者比例明顯更低，是非常重要的優勢。

　　在ALK靶點上，恩沙替尼成為二代ALK抑制劑中的后起之秀

　　對目前已上市的二代TKI耐藥的位點如G1202R突變、I1171和F1174突變，恩沙替尼也展現出強大的有效率。

　　恩沙替尼對常見的 G1202R突變，ORR達到33.3%，對于I1171和F1174的ORR為50%和71.4%。同時，恩沙替尼的體外實驗顯示，其同樣對ROS1、C-MET等激酶有一定的抑制作用。

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