玻瑪西林Abemaciclib是第三款上市的CDK4/6抑制劑，由Eli Lilly開發，商品名Verzenio，2017年10月獲得FDA在美國上市，2018年7月獲得批準在歐盟上市，2018年11月獲得批準在日本上市。

　　玻瑪西林Abemaciclib獲得FDA批準的適應癥是ER+/HER2-的晚期或轉移性乳腺癌，分別聯合芳香化酶抑制劑作為一線內分泌方案治療絕經后的女性患者、聯合氟維司群作為二線治療方案和單藥治療內分泌治療和化療后進展的轉移患者，與哌柏西利Palbociclib相比增加了單藥末線方案。聯用劑量是每日兩次150mg，單藥劑量是每日兩次200mg，不必隨餐服用，也不需要用藥間隔。

　　玻瑪西林Abemaciclib常見的副作用/不良反應是什么？

　　胃腸毒性：玻瑪西林Abemaciclib在不同試驗中的腹瀉發生率在80%-90%，其中3級腹瀉發生率在10-20%，通常第一次腹瀉發生在用藥后6-8天、1個月左右發生率最高，有13%-22%患者需要停藥或減量。

　　血液毒性：嗜中性白血球減少癥發生率在37%-46%，三級以上發生率在22%-32%，發展到三級以上平均需要29-33天、持續時間平均11-15天；玻瑪西林Abemaciclib和安慰劑導致靜脈血栓對比是5% vs 0.6-0.9%。

　　肝臟毒性：玻瑪西林Abemaciclib和安慰劑導致三級以上ALT升高對比是4-6% vs 2%、AST升高對比是3-4% vs 1-2%，三級以上ALT/AST發生時間57-71天、恢復時間平均13-15天。

　　玻瑪西林Abemaciclib聯合芳香化酶抑制劑的一線治療乳腺癌效果如何？

　　試驗代號MONARCH-3：一項多中心隨機雙盲平行對照試驗，受試者均為ER+/HER2-的絕經后的晚期乳腺癌患者并且此前并未接受系統治療，共入組493例，試驗組（328例）使用玻瑪西林Abemaciclib+來曲唑/阿那曲唑，對照組（165例）使用安慰劑+來曲唑/安全組，以PFS為主要臨床終點。試驗在各個亞組（按照發病部位和輔助化療新輔助內分泌療分組）觀察到一致性結果，PFS對比是28.2 vs 14.8月（HR=0.540），ORR對比是55.4% vs 40.2%。

　　玻瑪西林Abemaciclib聯合氟維司群的二線內分泌治療乳腺癌效果如何？

　　試驗代號MONARCH-2：一項多中心隨機雙盲平行對照試驗，受試者均為ER+/HER2-的晚期乳腺癌患者并且此前接受內分泌治療后疾病進展但轉移后未接受化療，共入組669例，試驗組（446例）使用玻瑪西林Abemaciclib+氟維司群，對照組（223例）使用安慰劑+氟維司群，絕經前或圍絕經期患者開始試驗前至少使用4周戈舍瑞林，以PFS為主要終點。試驗在各個亞組（按照發病部位和此前內分泌治療耐藥性分組）觀察到一致性結果，PFS對比是16.4 vs 9.3月（HR=0.553），ORR對比是48.1% vs 21.3%。

　　玻瑪西林Abemaciclib單藥的末線治療乳腺癌效果如何？

　　試驗代號MONARCH-1：一項多中心單臂開放試驗，受試者均為ER+/HER2-的轉移性乳腺癌患者，此前接受內分泌治療后疾病進展、接受過紫杉類治療并在轉移后接受1-2線化療，共入組132例，使用玻瑪西林Abemaciclib單藥，研究者和獨立評估的ORR分別是19.7%和17.4%、平均響應時間分別是8.6月和7.2月。

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