普納替尼（ICLUSIG）是2012年上市的藥物，治療慢粒白血病新藥有顯著的治療效果。普納替尼是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制劑，對一二代TKI耐藥的CML患者都有效。

　　2013年11月22日，歐洲藥品管理局（EMA）發(fā)布消息，由于帕納替尼有引起致命性血凝塊和嚴(yán)重血管狹窄的風(fēng)險，人用藥品委員會（CHMP）提出更新帕納替尼的使用建議，以幫助患者最小化血凝塊阻塞動脈或靜脈的風(fēng)險。藥理作用帕納替尼(Ponatinib)在體外能有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，其IC50值分別為2，2，18 和8nmol/L，在沒有白細(xì)胞介素－3的細(xì)胞內(nèi)，帕納替尼對抑制細(xì)胞FGFR1－4激酶表達(dá)的IC50值分別是24、8、8和34nmol/L，同時檢測了在每個細(xì)胞中帕納替尼對FGFR1－4磷酸化的抑制作用，其IC50值分別是39、29、32 和39 nmol /L。檢測了對子宮內(nèi)膜、膀胱、胃和胸腺中多個細(xì)胞系FGFR的抑制作用，相對其他藥物來說帕納替尼表現(xiàn)出了明顯的藥理作用，比如其在抑制子宮內(nèi)膜AN3CA和MFE－296細(xì)胞增殖的GI50值為14和61nmol/L，這表明帕納替尼是一個強大的FGFR抑制劑。在小鼠腫瘤異種移植模型中，每天10mg/kg或30mg/kg，腫瘤抑制率分別是49%和82%。

　　帕納替尼黑框警告：有致血管阻塞、心臟衰竭和肝毒性的風(fēng)險。

　　帕納替尼最常見的非血液學(xué)不良反應(yīng)（≥20％）有高血壓、皮疹、腹痛、疲乏、頭痛、皮膚干燥、便秘、關(guān)節(jié)痛、惡心和發(fā)熱。血液學(xué)不良反應(yīng)包括血小板減少癥、貧血、中性粒細(xì)胞減少、淋巴細(xì)胞減少和白細(xì)胞減少。

　　帕納替尼標(biāo)準(zhǔn)劑量：帕納替尼的推薦劑量為45mg/d，采用口服給藥。藥物相互作用CYP3A4 酶能促進(jìn)帕納替尼的代謝，所以在用藥期間，應(yīng)避免同時使用強效CYP3A4抑制劑。

　　海得康承諾為患者提供正規(guī)國外診所、醫(yī)院、藥店信息，為患者提供可靠信息咨詢服務(wù)，協(xié)助患者獲得境外就醫(yī)服務(wù)。海得康醫(yī)學(xué)顧問咨詢電話：400-001-9769，微信號：hdk4000019769。

　　免責(zé)聲明：海得康不賣藥，只為患者提供出國就醫(yī)咨詢服務(wù)，用藥需由專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)。