乳腺癌是發生在乳腺上皮組織的惡性腫瘤，它是當前最常見的癌癥之一。全球乳腺癌發病率呈逐年上升趨勢，我國雖不是乳腺癌的高發國家，但近年乳腺癌發病率正以每年3%～4%的增長率急劇上升。CDK4/6（細胞周期蛋白依賴性激酶4和6）是調節細胞周期的關鍵因子，能夠觸發細胞周期從生長期（G1期）向DNA復制期（S1期）轉變，CDK4/6 抑制劑將細胞周期阻滯于G1 期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。

　　9月28日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準了禮來公司的Verzenio（abemaciclib），主要用于治療接受內分泌療法后疾病進展的激素受體（HR）陽性以及人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性的晚期或轉移性乳腺癌成年患者。在所有的乳腺癌患者中，大約有72％是HR陽性以及HER2陰性的患者。Verzenio的獲批表明乳腺癌藥物CDK抑制劑領域的競爭將更加激烈。

Verzenio（Abemaciclib）玻瑪西林在國內還未上市

　　Verzenio是一款選擇性的CDK4和CDK6抑制劑，對應抑制蛋白活性的IC50值分別為 2 nM 和 10 nM。

　　FDA于2015年授予了Verzenio “突破性療法”資格，然后在2017年5月5日收到禮來的新藥申請（New Drug Application），緊接著在2017年7月10日，授予Verzenio優先評審資格。這次獲批Verzenio療法有兩種。一種是與氟維司群（fulvestrant）聯用治療接受內分泌治療后出現惡化的HR陽性、HER2陰性的晚期轉移性乳腺癌女性患者；另外一種是作為單一療法治療接受內分泌治療后惡化以及化療前的HR陽性、HER2陰性的晚期轉移性乳腺癌成年患者。與其他同類型的藥物相比，Verzenio可以作為單一療法是它的特色之一。

　　Verzenio獲批的安全性和有效性數據主要是基于MONARCH1以及MONARCH2的臨床試驗結果。

　　MONARCH1是一項入組132 名 HR 陽性、HER2 陰性乳腺癌患者的二期臨床研究，旨在評估Verzenio的安全性和有效性。該研究結果顯示，接受Verzenio的治療后，客觀緩解率（ORR）為19.7%，并且腫瘤完全緩解或部分緩解（緩解持續時間，DoR）的中位數是 8.6 個月。

　　MONARCH 2是一項入組669名患者并在全球142家研究中心開展實施的雙盲三期臨床研究，旨在評估 Verzenio聯合氟維司群治療晚期（局部復發性或轉移性）乳腺癌患者的有效性和安全性。MONARCH2的試驗結果顯示，Verzenio聯用氟維司群治療HR陽性、HER2陰性乳腺癌患的中位無進展生存期為16.4個月，而安慰劑聯用氟維司群治療患者的中位無進展生存期為僅為9.5個月。

　　Verzenio可能引起的常見的副作用包括腹瀉、嗜中性白細胞減少、惡心、腹痛、感染、疲勞、紅細胞水平降低（貧血）、食欲減退、嘔吐、頭痛，嚴重副作用包括腹瀉、嗜中性白細胞減少、肝血檢查升高和凝血（深靜脈血栓/肺栓塞）。另外，Verzenio可能會對發育中的胎兒造成傷害，不適合孕婦使用。 

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　　海得康特別提示：

　　海得康不賣藥，Abemaciclib玻瑪西林是處方藥，在國內沒上市，因具有一定毒副作用，需在國外具有藥品使用經驗的醫生的指導下使用，請通過正規公司、出國就醫等方式獲取藥物，以免通過非法途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。