Abemaciclib�，斘髁质且环N口服細胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，在HR+，HER2-乳腺癌細胞中，CDK4和CDK6會促進成視網膜細胞瘤蛋白的磷酸化，并且推動細胞周期前進和細胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細胞從細胞周期的G1期前進到S期，從而導致細胞衰老和凋亡。

　　Abemaciclib玻瑪西林適應癥？

　　(1)與氟維司群聯用，治療激素受體(HR)陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性、既往曾接受內分泌治療的進展性或轉移乳腺癌患者;

　　(2)單藥用于治療成人HR陽性、HER2陰性、既往接受過內分泌治療及化療后進展或轉移的乳腺癌患者。

　　2018年2月26日，玻瑪西林在美國上市！

　　MONARCH3研究

　　本次批準基于MONARCH 3，一項隨機（2：1），雙盲，安慰劑對照，多中心臨床試驗，Abemaciclib（玻馬西林）用于HR+／HER2-絕經后的晚期或轉移性乳腺癌的一線治療。

　　實驗設計：

　　研究共入組493例HR+、HER2-的絕經后晚期，既往未接受過挽救治療乳腺癌患者，以2:1隨機分配接受Abemaciclib+阿那曲唑或來曲唑 vs. 安慰劑+阿那曲唑或來曲唑。主要研究終點為PFS，次要研究終點包括：OS、RR和安全性。分層因素包括：轉移部位（內臟，骨，或其他），既往內分泌治療情況（AI，未接受過內分泌治療，或其他）。

　　研究結果

　　研究達到主要研究終點，Abemaciclib+阿那曲唑或來曲唑 vs. 安慰劑+阿那曲唑或來曲唑顯著延長PFS，28.2 個月VS14.8個月，將近延長一倍！

　　安全性對比：

　　Abemaciclib+阿那曲唑組常見的AE包括腹瀉，中性粒細胞減少和乏力等。

　　在MONARCH 3中接受abemaciclib的患者中至少20％最常見的不良反應比安慰劑組高2％以上，包括腹瀉，中性粒細胞減少癥，疲勞，感染，惡心，腹痛，貧血，嘔吐，脫發，食欲下降，和白細胞減少癥。

　　研究結論：

　　Abemaciclib+阿那曲唑或來曲唑用于HR+、HER2陰性，絕經后乳腺癌患者一線治療，對比安慰劑+阿那曲唑或來曲唑方案，顯著延長PFS，提高ORR（55.4% vs. 40.2%），abemaciclib組的平均反應持續時間為27.4個月，而對照組為17.5個月。各個亞組患者均觀察到Abemaciclib的療效。探索性分析顯示，預后較差的亞組從Abemaciclib+阿那曲唑聯合方案中獲益更多；對于DFS較長，或僅合并骨轉移的患者，內分泌單藥可能是比較合適的一線治療方案。Abemaciclib+阿那曲唑聯合方案的耐受性較好，3-4度中性粒細胞減低的發生率為21.1%。

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　　海得康特別提示：

　　海得康不賣藥，Abemaciclib�，斘髁质翘幏剿帲�在國內沒上市，因具有一定毒副作用，需在國外具有藥品使用經驗的醫生的指導下使用，請通過正規公司、出國就醫等方式獲取藥物，以免通過非法途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。