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　　卡博替尼（XL184）是目前為止靶點最多的靶向藥，可以用于多種癌癥及癌癥骨轉(zhuǎn)移的治療，效果非常明顯，但是并不是每個患者都適合服用卡博替尼（XL184），要注意以下幾點：　　對心肌梗死、腦梗死、或其他嚴(yán)重動脈血栓栓塞事件終止卡博替尼(XL184);　　傷口并發(fā)癥：對裂開或需要醫(yī)學(xué)干預(yù)并發(fā)癥終止卡博替尼(XL184);　　高血壓：有規(guī)律地監(jiān)視血壓，對高血壓危象終止卡博替尼(XL184);　　頜骨骨壞死：終止卡博替尼(XL184);　　掌足紅腫綜合征(PPES)：中斷卡博替尼(XL184)或減低劑量;　　蛋白尿：監(jiān)視尿蛋白，對腎病綜合征終止;　　可逆性后

　　卡博替尼（cabozantinib）江湖俗稱XL184，是一種多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑.　　試驗研究證明卡博替尼抑制多種受體酪氨酸激酶的活性：RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2.這些酪氨酸激酶參與正常的細(xì)胞功能和病理過程，如腫瘤發(fā)生，轉(zhuǎn)移，腫瘤血管生成，耐藥性和腫瘤微環(huán)境的維持。卡博替尼已被證明可以抑制血管生成，腫瘤細(xì)胞遷移和腫瘤細(xì)胞增殖; 破壞腫瘤血管; 并在臨床前模型中誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。　　我們來回顧下卡博替尼的光輝歷程　　1.2012年，卡博替尼膠囊被美國FDA批準(zhǔn)，

　　治療腎細(xì)胞癌：卡博替尼的有效率是索坦的數(shù)倍（46% vs 18%），生存期明顯延長（30.3個月 vs
21.8個月）。兩藥的副作用很接近，不良反應(yīng)發(fā)生率，67% vs
68%。主要的副作用是：腹瀉、乏力、高血壓、手足綜合征等。目前，卡博替尼已經(jīng)成為晚期腎癌的首選治療的一線藥物。　　治療肝細(xì)胞癌：接受卡博替尼治療的晚期肝癌患者生存期明顯延長，死亡風(fēng)險下降了37%。客觀有效率大約為5%。目前，卡博替尼已經(jīng)和瑞戈非尼、PD-1抗體等藥物一道，成為晚期肝癌治療藥物之一。　　治療肺癌：在非小細(xì)胞肺癌患者中，2%左右的患者攜帶RET基因重排。

　　卡博替尼原名XL184，2012年經(jīng)FDA批準(zhǔn)在美國上市，用于甲狀腺髓樣癌患者的治療。據(jù)了解，目前卡博替尼還沒有在中國上市，也沒有進口的卡博替尼。而歐美地區(qū)的卡博替尼原研藥價格過于昂貴，一個月的價格接近10萬的價格，導(dǎo)致很多家庭選擇卡博替尼原料藥或者卡博替尼仿制版。　　目前，卡博替尼已經(jīng)在甲狀腺髓樣癌（已獲批）、腎癌（已獲批）、非小細(xì)胞肺癌、肝癌、軟組織肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實體瘤中，證實了較好的治療效果，對于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出。因其對于多種癌癥的廣泛有效性，卡博替尼被稱為靶向藥

　　卡博替尼能抑制骨轉(zhuǎn)嗎？效果怎么樣?　　一項II期臨床試驗結(jié)果顯示，卡博替尼對13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。　　卡博替尼單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%、45%和40%。　　在68例骨轉(zhuǎn)移患者中，59例骨轉(zhuǎn)移縮小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內(nèi)的患者，骨掃描顯示轉(zhuǎn)移病灶部分或完全消失，并且在治療6周后即可得到改善。其中去勢耐藥性前列腺癌患者效果最為明顯，86%的患者表現(xiàn)為完全或部分

　　卡博替尼原名XL184，2012年經(jīng)FDA批準(zhǔn)在美國上市，用于甲狀腺髓樣癌患者的治療。據(jù)了解，目前卡博替尼還沒有在中國上市，也沒有進口的卡博替尼。而歐美地區(qū)的卡博替尼原研藥價格過于昂貴，一個月的價格接近10萬的價格，導(dǎo)致很多家庭選擇卡博替尼原料藥或者卡博替尼仿制版。　　卡博替尼全球首仿藥Cabozanib已在孟加拉上市，價格不足原研藥一成　　碧康制藥生產(chǎn)的Cabozanix是卡布替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。　　近日，總部設(shè)在迪拜的大型跨國藥企——海灣制藥工業(yè)集團公司（Julphar Gu

　　卡博替尼全球首仿藥Cabozanib已在孟加拉上市，價格不足原研藥一成。　　近日，總部設(shè)在迪拜的大型跨國藥企——海灣制藥工業(yè)集團公司（Julphar Gulf Pharmaceutical
Industries）在孟加拉國設(shè)立的子公司海灣制藥孟加拉公司（Julphar Bangladesh
Ltd.）在孟加拉生產(chǎn)的卡博替尼全球首仿藥Cabozanib已上市，價格不足歐美原研藥價格的十分之一，十分親民。　　此外，還有碧康制藥生產(chǎn)的Cabozanix卡布替尼，是全球的首仿藥。產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國藥典標(biāo)準(zhǔn)。碧康卡博替尼：80mg*30粒/盒 碧康卡博替尼：

　　布吉他濱AP26113用于治療對克唑替尼耐受的轉(zhuǎn)移性ALK陽性非小細(xì)胞肺癌。對ALK陽性的非小細(xì)胞患者，包括腦轉(zhuǎn)移患者，布吉他濱AP26113均有持續(xù)性抗腫瘤活性。　　布吉他濱AP26113耐受性良好，Briganix常見副作用有：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、食欲下降、疲勞、頭痛、發(fā)熱、咳嗽、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、高血糖等。　　布吉他濱Briganix副作用處理方法　　(1)腹瀉：腹瀉癥狀較輕時，可給予蒙脫石散劑(思密達(dá))、洛哌丁胺(易蒙停)、腹可安等，同時對癥治療，用口服補液鹽(ORS)預(yù)防和糾正脫水、補充電解質(zhì)，口服維生素。　　若腹瀉嚴(yán)重，或伴嘔吐、消

　　布加替尼常見副作用就緩解方法：　　高血壓：治療期間監(jiān)視血壓。對嚴(yán)重高血壓，暫停布格替尼，然后劑量減低或永久地終止。　　心動過緩：治療期間有規(guī)律地監(jiān)視心率和血壓。如癥狀性，暫停ALUNBRIG，然后劑量減低或永久地終止。　　視力障礙：建議患者報告視力癥狀。暫停布加替尼和得到眼科評價，然后減低劑量或永久地終止布加替尼。　　肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治療期間有規(guī)律地監(jiān)視CPK水平。根據(jù)嚴(yán)重程度，暫停ALUNBRIG，然后恢復(fù)或減低劑量。　　胰酶升高：治療期間有規(guī)律地監(jiān)視脂肪酶和淀粉酶水平。根據(jù)嚴(yán)重程度，暫停布加替尼，然

　　布加替尼AP26113仿制藥Briganix碧康制藥生產(chǎn)，已獲批在孟加拉上市，但國內(nèi)未批準(zhǔn)孟加拉布加替尼（Briganix）仿制藥在國內(nèi)上市銷售，直接買賣、代購都是違法的。　　碧康制藥生產(chǎn)的Briganix是布加替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。　　仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用，但由于無需支付巨額專利費，價格遠(yuǎn)低于原研藥。仿制藥的上市，讓更多的患者能吃得起藥，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。　　布加替尼都治療

　　布加替尼AP26113上市情況：2017年4月29日，美國FDA加速批準(zhǔn)了武田制藥Brigatinib（AP26113）上市。該藥屬于第二代ALK抑制劑，用于治療克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。　　布加替尼AP26113中國上市情況：尚未在中國獲批上市。　　布加替尼AP26113的推薦劑量及效果說明　　臨床效果：基于一項雙臂的、開放標(biāo)簽的、多中心的Ⅱ期臨床試驗（ALTA，NCT02094573）：　　每日口服90毫克的布加替尼AP26113，總體緩解率達(dá)到了48%，腦轉(zhuǎn)移患者的客觀緩解率為42%；　　每日口服90毫克的布加替尼AP26113，但是在

　　藥物名：Brigatinib　　別名：布加替尼、布吉替尼、布吉他濱、布格替尼、AP26113　　劑型和規(guī)格：30mg和90mg，片劑　　布加替尼2017年4月28日被美國FDA批準(zhǔn)用于克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。　　公司：Takeda Pharmaceutical　　布加替尼（AP26113）國內(nèi)上市情況：未上市　　布加替尼克服ALK突變體導(dǎo)致的對克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3）以及表面生長因子受體（EGFR）缺失和點突變的活性。布加替尼對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，對AL

　　一旦出以下現(xiàn)緊急情況，一定要在第一時間聯(lián)系主治醫(yī)生，并第一時間送醫(yī)。　　①持續(xù)高燒超過38℃（≥38℃）；　　②心臟問題如呼吸短促等；　　③可能由血栓引起的癥狀：胸痛，手臂/背部/頸部感到疼痛，身體突然感到麻木，說胡話，突然感到強烈的頭疼，突然失明或者是看不清楚；　　④嚴(yán)重的腹痛；　　⑤嚴(yán)重的頭痛、癲癇、虛弱、困惑、失明或視力變化。這可能是一種罕見的綜合征，稱為可逆轉(zhuǎn)的后腦白質(zhì)病變。　　碧康制藥生產(chǎn)的樂伐替尼/侖伐替尼仿制藥——Lenvanix獲得孟加拉政府監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)。　　仿制藥在活性成分、給藥途

　　據(jù)了解，侖伐替尼國內(nèi)售價是：16800元/盒，但該藥尚未納入醫(yī)保。　　服用侖伐替尼/樂伐替尼一個月花費的價格是多少？　　樂伐替尼在國內(nèi)的價格是16800元，30粒/盒，4mg/粒。那么服用一個月樂伐替尼的費用要多少錢？根據(jù)國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的服用劑量：60kg以下的患者，使用8mg/天（2粒）；60kg及以上的患者，使用12mg/天（3粒）。　　所以，60kg以下的患者，一個月要吃2盒樂伐替尼，費用是33600元。60kg及以上的患者，一個月要吃3盒樂伐替尼，費用是50400元。　　除了價格貴，樂伐替尼還是很有優(yōu)勢的，樂伐替尼擁有多靶點，治療腎癌、甲狀

　　FDA批準(zhǔn)Lenvatinib與依維莫司聯(lián)合用于抗血管治療后的晚期腎癌患者。　　該實驗研究結(jié)果顯示，研究結(jié)果顯示，相比單藥治療，Lenvatinib+依維莫司組(n =
51)有更長的中位數(shù)PFS（14.6個月 vs 5.5個月），提高了近3倍！更長的中位數(shù)OS（25.5個月
vs 15.4個月）和更高的客觀反應(yīng)率（37% vs 6%）。　　副作用：聯(lián)合治療組最常見的不良反應(yīng)包括腹瀉、疲勞、關(guān)節(jié)痛、肌痛、食欲下降、嘔吐、惡心、口腔炎、口腔炎癥、高血壓、外周水腫、咳嗽、腹痛、呼吸困難、皮疹、體重下降、出血和蛋白尿。　　服用侖伐替尼/樂伐替尼一個月花費的價格是多

　　樂伐替尼在國內(nèi)的價格是16800元，30粒/盒，4mg/粒。那么服用一個月樂伐替尼的費用要多少錢？根據(jù)國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的服用劑量：60kg以下的患者，使用8mg/天（2粒）；60kg及以上的患者，使用12mg/天（3粒）。　　所以，60kg以下的患者，一個月要吃2盒樂伐替尼，費用是33600元。60kg及以上的患者，一個月要吃3盒樂伐替尼，費用是50400元。　　據(jù)目前了解，侖伐替尼還沒有進入醫(yī)保，無法報銷。但是，侖伐替尼有慈善贈藥計劃。　　侖伐替尼膠囊慈善援助項目內(nèi)容：　　申請侖伐替尼的慈善贈藥，必須是不可以進行手術(shù)切除的肝細(xì)胞癌患者。　　援

樂伐替尼醫(yī)保報銷條件及價格，樂伐替尼慈善贈藥

　　乳糖哌柏西利含乳糖。存在半乳糖不耐癥、Lapp 乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良癥等罕見遺傳疾病的患者不得服用哌柏西利。　　帕博西尼（帕博西林，哌柏西利）是處方藥，應(yīng)在醫(yī)療指導(dǎo)和建議下使用。　　碧康制藥生產(chǎn)的Palbonix是哌柏西利是獲得孟加拉政府監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國藥典標(biāo)準(zhǔn)。　　仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用，但由于無需支付巨額專利費，價格卻遠(yuǎn)低于原研藥。　　除了價格低廉，碧康仿制藥的品質(zhì)也更有保

　　哌柏西利的顯效較為低緩，一般在2-3個月才會出現(xiàn)療效。　　乳腺癌患者服用哌柏西利要注意以下3點：　　1、在服用帕博西尼治療乳腺癌患者時要避免食用外源性雌激素食物，外源性雌激素食物對治療效果影響極大。　　2、在用藥期間，一定要實時關(guān)注身體狀況，如出現(xiàn)嚴(yán)重副作用或者不耐受情況，應(yīng)該暫停給藥或者到醫(yī)院就診。　　3、在使用哌柏西利期間，如出現(xiàn)嚴(yán)重感染，導(dǎo)致發(fā)燒住院治療的，可以進行中性粒細(xì)胞輸注。　　以上是關(guān)于乳腺癌患者服用哌柏西利的相關(guān)注意事項，患者在接受哌柏西利治療時要特別注意避免食用外源性雌激素食物，以

　　哌柏西利現(xiàn)在被批準(zhǔn)用于HR+/HER2-晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者：　　（1）聯(lián)合一種芳香酶抑制劑作為初始內(nèi)分泌療法，用于絕經(jīng)后女性或男性；　　（2）聯(lián)合氟維司群用于接受內(nèi)分泌療法后病情進展的患者。　　在服用帕博西尼過程中可以與食物同服，但是在食物的選擇上也要慎重，并不是所有的食物都能一同服用，有些食物有可能會造成藥物失效。有研究表明，對于雌激素受體陽性、正在接受內(nèi)分泌治療的乳腺癌患者而言，應(yīng)該盡量避免食用含有雌激素類似物的食品，例如豆類、谷物、堅果等，這些食物很有可能會影響治療效果。但是，對于乳腺癌患