【通用名稱】 艾日布林Halaven

　　【英文名稱】 Halaven（eribulin mesylate）

　　【中文名稱】 甲磺酸艾日布林，甲磺酸艾瑞布林

　　乳腺癌新型微管抑制劑Halaven（eribulin）獲得歐洲批準用于先前因癌癥轉移而接受至少2次化療以及既往療法包括蒽環(huán)類和紫杉類化療藥物的乳腺癌患者的治療

　　HALAVEN（甲磺酸艾瑞布林eribulin mesylate）注射，靜脈內(nèi)使用

　　最初美國批準：2010

　　目前的主要變化

　　適應證和用途  01/2016

　　警告和注意事項 01/2016

　　艾日布林Halaven作用機理

　　Eribulin抑制微管的生長階段，而不會影響縮短相位和螯合微管蛋白進入非生產(chǎn)性聚集體。

　　Eribulin經(jīng)由基于微管蛋白抗有絲分裂的機制，導致G2 /M細胞周期阻滯，有絲分裂紡錘體的破壞，以及最終的凋亡細胞死亡延長后有絲分裂阻斷發(fā)揮其作用。

　　此外，人乳腺癌細胞的eribulin治療引起在形態(tài)和基因表達的變化，以及在體外遷移和侵襲減小。在人乳腺癌的小鼠異種移植物模型，eribulin治療與增加血管灌注和滲透性在腫瘤內(nèi)核相關聯(lián)，從而導致腫瘤缺氧減少，并且在與在表型的改變相關聯(lián)的腫瘤標本的基因的表達的變化。

　　艾日布林Halaven適應癥和用法

　　HALAVEN為患者的治療指示的微管抑制劑：

　　誰曾收到至少兩種化療方案的轉移性疾病的治療轉移性乳腺癌。在此之前的治療應包括一種蒽環(huán)類和無論是在輔助或轉移設置的紫杉烷。

　　含蒽環(huán)類方案不能手術切除或轉移性脂肪肉瘤。

　　艾日布林Halaven用法用量

　　管理上天1和21天周期的8 1.4毫克/米2靜脈內(nèi)用2至5分鐘。

　　減少患者的肝功能損害或中度或重度腎功能損害劑量。

　　不要與其他藥物混合或含葡萄糖的解決方案管理。

　　艾日布林Halaven劑型和規(guī)格

　　注射：每2毫升1毫克（每毫升0.5毫克）

　　艾日布林Halaven禁忌癥

　　無

　　警告和注意事項

　　中性粒細胞減少：監(jiān)測外周血細胞計數(shù)和調整劑量為宜。

　　周圍神經(jīng)病變：監(jiān)測神經(jīng)病變的跡象。隨劑量延遲和調整管理。

　　胚胎 - 胎兒毒性：可引起胎兒造成傷害。指教的潛在風險對胎兒生殖潛力的女性和使用有效的避孕。

　　QT延長：監(jiān)測治療充血性心臟衰竭，心動過緩，已知延長QT間期的藥物，和電解質異常延長QT間期。避免先天性長QT綜合征。

　　不良反應

　　轉移性乳腺癌最常見的不良反應（≥25％）為白細胞減少，貧血，虛弱/疲勞，脫發(fā)，周圍神經(jīng)病變，惡心和便秘。

　　在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤最常見的不良反應（≥25％）是疲勞，惡心，脫發(fā)，便秘，外周神經(jīng)病變，腹部疼痛，發(fā)熱。在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤最常見（≥5％）3-4級實驗室異常白細胞減少，低血鉀，低血鈣。

　　特殊人群中使用

　　哺乳期：

　　不要母乳喂養(yǎng)。

　　肝損傷：

　　建議較低的起始劑量為輕度（Child-Pugh分級A）和中度（Child-Pugh分級B）肝受損。患者有嚴重肝損傷（Child-Pugh分級C）沒有影響。

　　腎損害：建議較低的起始劑量為中度（30-49 CLCR毫升/分鐘）或嚴重（15-29 CLCR毫升/分鐘）腎功能損害。