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一文讀懂福巴替尼:作用機(jī)制、適用病癥全解析

时间:2025-07-15     作者:醫(yī)學(xué)編輯李可艾   阅读

  福巴替尼(商品名Lytgobi)是口服、強(qiáng)效、不可逆的FGFR1-4抑制劑,通過共價(jià)結(jié)合FGFR激酶結(jié)構(gòu)域,阻斷MAPK、PI3K-AKT等下游信號(hào)通路,抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。其獨(dú)特優(yōu)勢(shì)在于對(duì)FGFR2抗性突變(如N550H、V565I)仍保持活性,可克服一代藥物耐藥問題。

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  適用病癥:

  FGFR2陽(yáng)性肝內(nèi)膽管癌:用于既往治療過的不可切除、局部晚期或轉(zhuǎn)移性患者,ORR 41.7%,中位PFS 9.0個(gè)月。

  其他FGFR異常腫瘤:膀胱癌、腎癌等臨床試驗(yàn)中,福巴替尼顯示初步療效,尤其對(duì)FGFR3突變患者有效。

  用法用量:每日口服20mg(5片4mg片劑),空腹服用以增強(qiáng)吸收。需定期監(jiān)測(cè)血磷、肝功能及甲狀腺功能,高磷血癥患者需限磷飲食或使用磷結(jié)合劑。

  研究進(jìn)展:

  2022年FDA加速批準(zhǔn)福巴替尼用于膽管癌二線治療。

  2025年全球多中心III期試驗(yàn)啟動(dòng),探索其作為一線治療的潛力。

  仿制藥領(lǐng)域,老撾盧修斯制藥等企業(yè)通過逆向研發(fā),實(shí)現(xiàn)與原研藥生物等效,降低患者用藥成本。

  福巴替尼憑借精準(zhǔn)靶向、強(qiáng)效持久及良好安全性,成為FGFR驅(qū)動(dòng)型腫瘤治療的重要武器,未來有望拓展至更多癌種,為患者提供更優(yōu)治療選擇。

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