卡帕塞替尼capivasertib (Truqap) 是一種口服小分子泛 AKT 抑制劑，由阿斯利康開發，用于治療各種癌癥，包括乳腺癌和前列腺癌。 卡帕塞替尼capivasertib 于 2023 年 11 月在美國首次獲得批準，與氟維司群聯合用于治療激素受體 (HR) 陽性、人表皮生長因子 2 (HER2) 陰性、局部晚期或轉移性乳腺成年患者在轉移性環境中接受至少一種基于內分泌的治療方案進展后出現一種或多種 PIK3CA/AKT1/PTEN 改變的癌癥，或者在完成輔助治療后 12 個月內復發。

　　· 批準時間：2023年11月16日

　　· 批準機構：美國食品和藥物管理局（FDA）

　　· 適應癥：用于治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性、局部晚期或轉移性乳腺癌成年患者。這些患者在接受至少一種基于內分泌的治療方案后病情出現進展，并且檢測到一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN基因改變，或者在完成輔助治療后12個月內復發。

　　卡帕塞替尼的批準基于一項名為CAPItello-291的III期臨床試驗，該試驗由阿斯利康公司開展，并得到了FDA的優先審評認定。以下是該試驗的關鍵數據：

　　· 試驗設計：隨機、雙盲、多中心試驗

　　· 入組患者數：708例

　　· 其中289例患者的腫瘤帶有PIK3CA/AKT1/PTEN突變

　　· 治療組別：

　　· 試驗組：卡帕塞替尼（400mg，每日兩次，連續4天，停藥3天）聯合氟維司群

　　· 對照組：安慰劑聯合氟維司群

　　· 主要終點：無進展生存期（PFS）

　　· 試驗結果：

　　· 在總體人群中，與安慰劑加氟維司群相比，卡帕塞替尼和氟維司群的組合將疾病進展或死亡的風險降低了40%（HR=0.60, 95%CI 0.51-0.71）

　　· 在攜帶PIK3CA/AKT1/PTEN突變的患者中，疾病進展或死亡的風險降低了50%（HR=0.50, 95%CI 0.38-0.65）

　　· 試驗組的中位PFS為7.2個月，而對照組為3.6個月

　　· 常見不良反應：包括腹瀉、皮膚不良反應、高血糖、惡心、疲勞等。其中，3級或更高級別的不良反應主要包括皮疹、腹瀉和高血糖。

　　· 劑量調整與停藥：根據不良反應的嚴重程度，部分患者需要暫停、減少劑量或永久停用卡帕塞替尼。

　　卡帕塞替尼與氟維司群的聯合療法為HR陽性、HER2陰性、局部晚期或轉移性乳腺癌患者提供了新的治療選擇，特別是在那些攜帶特定基因突變或對內分泌治療耐藥的患者中展現出顯著療效。同時，該療法的安全性和耐受性也經過了嚴格評估。

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