富替巴替尼（Futibatinib，商品名Lytgobi Tablets 4mg）是由Taiho Pharmaceutical依托Cysteinomix藥物發(fā)現(xiàn)平臺研發(fā)的一款創(chuàng)新成纖維細胞生長因子受體（FGFR）抑制劑。2023年6月，該藥物在日本獲批，用于治療至少經(jīng)過一次化療后病情仍進展的、攜帶FGFR2融合或重排基因的不可切除膽道癌患者。

　　福巴替尼通過與FGFR激酶結(jié)構(gòu)域P環(huán)中的半胱氨酸殘基形成共價結(jié)合，實現(xiàn)了對FGFR1-4的選擇性、不可逆性抑制，從而發(fā)揮其抗腫瘤活性。與眾多正在研發(fā)中的ATP競爭性FGFR抑制劑不同，福巴替尼作為首款獲批的共價結(jié)合不可逆FGFR抑制劑，展現(xiàn)出了獨特的藥理特性。它能夠抑制癌細胞系中的FGFR磷酸化及其下游信號通路，進而抑制細胞增殖。相較于ATP競爭性、可逆性FGFR抑制劑，福巴替尼對更廣泛的FGFR突變體均表現(xiàn)出抑制活性，且對野生型FGFR的抑制作用并未顯著偏離。

　　在臨床前研究中，福巴替尼在皮下移植FGFR驅(qū)動的人類腫瘤細胞系的小鼠模型中展現(xiàn)出了顯著的抗腫瘤效果。進一步地，一項國際2期研究（TAS-120-101）在難治性、攜帶FGFR2融合或重排基因的肝內(nèi)膽管癌患者中進行了驗證。研究結(jié)果顯示，總體緩解率高達41.7%，且無論患者是否伴有其他基因組改變，福巴替尼均表現(xiàn)出了一致的治療效果。

　　盡管在治療過程中觀察到了一些典型的FGFR抑制劑相關(guān)副作用，但這些副作用均得到了有效控制，表明福巴替尼具有良好的安全性。作為膽道癌治療領(lǐng)域的重要突破，福巴替尼為治療選擇有限的患者提供了新的希望。同時，該藥物針對其他類型癌癥的研發(fā)也在積極推進中，預(yù)計將為更多患者帶來福音。

　　福巴替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫(yī)，　“海得康”作為一個專業(yè)的醫(yī)療咨詢平臺，為患者提供有關(guān)該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態(tài)知識和經(jīng)驗，能夠為國內(nèi)患者提供全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務(wù)。如有需要，可以撥打服務(wù)熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意，所有關(guān)于藥物的使用和副作用的信息都應(yīng)僅作為參考，并不應(yīng)替代醫(yī)生的專業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務(wù)必與醫(yī)生進行充分的溝通和討論。