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阿普昔騰坦的藥物特點,仿制藥上市了嗎

时间:2024-11-08     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  阿普昔騰坦(Aprocitentan)是一款新型口服雙重內皮素A/B受體(ETA/ETB)拮抗劑,其詳細信息和特點歸納如下:

  藥物分類與作用機制

  分類:阿普昔騰坦屬于內皮素雙受體拮抗劑,這是全新一類降壓藥。

  作用機制:阿普昔騰坦可有效抑制內皮素-1(ET-1)與內皮素受體A(ETA)和內皮素受體B(ETB)的結合,從而阻斷內皮素-1的作用。

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  內皮素-1與高血壓

  內皮素-1的作用:內皮素-1是一種強效血管收縮肽和平滑肌有絲分裂原,由血管內皮細胞生成,通過受體ETA和ETB調節血管張力。

  與高血壓的關系:體循環中內皮素-1濃度升高可明顯升高血管張力和外周血管阻力,從而升高血壓。因此,內皮素途徑與高血壓發病機制緊密相關。

  藥物特點與優勢

  獨特作用機制:阿普昔騰坦是第一個用于高血壓治療的內皮素受體拮抗劑,與其他已用于肺動脈高壓治療的內皮素受體拮抗劑(如波生坦、安立生坦、馬昔騰坦)相比,具有獨特的治療高血壓的作用機制。

  藥代動力學特性:阿普昔騰坦口服后血藥濃度在34小時內達峰,血漿半衰期長達41.346.8小時,因此每日僅需服藥一次。

  療效與安全性:臨床試驗顯示,阿普昔騰坦在治療難治性高血壓方面表現出顯著的療效,且耐受性良好。然而,它也可能伴隨一些副作用,如水腫、頭痛、肝功能異常等,需要在使用過程中密切監測。

  使用禁忌與注意事項

  妊娠婦女禁用:阿普昔騰坦可能會導致胎兒的嚴重出生缺陷,因此禁用于妊娠婦女。

  監測肝功能:鑒于內皮素受體拮抗劑有肝毒性的風險,使用阿普昔騰坦的患者在治療前應檢測肝功能,并在治療期間定期復查。

  臨床指南推薦

  中國高血壓防治指南(2024年修訂版):該指南將內皮素雙受體拮抗劑作為新增的降壓藥物類別進行推薦,特別提到了阿普昔騰坦是目前國際上唯一被批準上市的內皮素雙受體拮抗劑,用于現有降壓藥難以控制的成人高血壓患者。

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