圖卡替尼（Tucatinib，商品名：Tukysa）作為一種針對HER-2高度選擇性的口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），自2020年4月17日獲得美國食品和藥物管理局（FDA）加速批準以來，已成為HER-2陽性轉移性乳腺癌患者，特別是伴有腦轉移患者的重要治療選擇。

　　圖卡替尼的上市

　　FDA批準：2020年4月17日，圖卡替尼獲得FDA加速批準，用于治療無法手術切除的局部晚期或轉移性HER-2陽性乳腺癌患者，特別是那些已接受過至少三種HER-2靶向治療的腦轉移患者。此外，圖卡替尼還獲得了FDA的孤兒藥資格，用于治療患有腦轉移的乳腺癌病人。

　　上市時間：原計劃于2020年8月上市，但由于其顯著的療效和優異的入腦能力，圖卡替尼獲得了FDA的加速批準，并于2020年4月提前上市。

　　圖卡替尼的療效與優勢

　　入腦活性：圖卡替尼相較于其他藥物更易于穿透血腦屏障，對于治療伴有腦轉移的乳腺癌患者具有顯著優勢。臨床試驗顯示，治療兩年后，服用圖卡替尼的患者存活率為45%，而對照組僅為27%。

　　HER-2選擇性：圖卡替尼對HER-2陽性的選擇性更高，這種特性決定了其造成的副作用會更小，更耐受。盡管圖卡替尼與來那替尼等其他藥物的化學結構相似，但圖卡替尼對胃腸道和皮膚毒性更小。

　　聯合治療效果：在國際多中心隨機對照臨床研究HER2CLIMB中，圖卡替尼聯合曲妥珠單抗和卡培他濱的治療組在無進展生存期上表現更佳，能夠將腦轉移患者的顱內進展或死亡風險減少三分之二，死亡風險降低約52%。

　　圖卡替尼的臨床應用

　　適應癥：圖卡替尼適用于治療無法手術切除的局部晚期或轉移性HER-2陽性乳腺癌，特別是對于那些已接受過至少三種HER-2靶向治療的腦轉移患者。

　　用法用量：推薦劑量為口服300毫克，每天兩次，與曲妥珠單抗和卡培他濱聯用，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

　　副作用：圖卡替尼可能引起的副作用包括腹瀉、手足綜合癥、惡心、疲勞、嘔吐等，但通常為低度、短暫且可逆的。

　　圖卡替尼作為一種針對HER-2高度選擇性的口服小分子酪氨酸激酶抑制劑，其顯著的療效和優異的入腦能力為HER-2陽性轉移性乳腺癌患者，特別是伴有腦轉移的患者提供了新的治療選擇。

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