圖卡替尼是一種高選擇性、口服、可逆的人表皮生長因子受體2（HER2）特異性酪氨酸激酶抑制劑。它已被批準(zhǔn)用于成人，以300mg每日兩次的劑量，聯(lián)合曲妥珠單抗和卡培他濱治療晚期HER2陽性（HER2+）不可切除或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，同時也可與曲妥珠單抗聯(lián)合用于治療RAS野生型HER2+不可切除或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。本研究旨在探討圖卡替尼在健康志愿者和HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌或結(jié)直腸癌患者中的藥代動力學(xué)（PK）特征，并分析PK變異的來源。

　　我們基于四項健康參與者研究和三項針對HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者的研究數(shù)據(jù)，采用非線性混合效應(yīng)建模方法，建立了群體藥代動力學(xué)模型。通過評估臨床相關(guān)協(xié)變量，我們分析了其對藥物暴露的影響，并通過預(yù)測校正的視覺預(yù)測檢查來評估整體模型的性能。

　　研究結(jié)果顯示，一個包含線性消除和一級吸收的二室藥代動力學(xué)模型，能夠充分描述151名健康參與者和132名患者的圖卡替尼藥代動力學(xué)特征。我們發(fā)現(xiàn)，腫瘤類型是影響圖卡替尼生物利用度和清除率的顯著協(xié)變量。與健康參與者相比，HER2+轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌和HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的圖卡替尼穩(wěn)態(tài)暴露量（即濃度-時間曲線下面積）分別增加了1.2倍和2.1倍。此外，研究還表明，其他協(xié)變量，包括輕度腎或肝損傷，對圖卡替尼的藥代動力學(xué)沒有顯著影響。

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