在這項首次人體研究中，研究的主要目標是評估他澤司他（一種首創(chuàng)的EZH2選擇性抑制劑）的安全性、臨床活性、藥代動力學和藥效學。

　　研究人員進行了一項開放標簽、多中心、劑量遞增的1期研究，采用3+3設計，并計劃以低于最大耐受劑量的兩個最高劑量進行隊列擴展。研究納入了患有復發(fā)或難治性B細胞非霍奇金淋巴瘤或晚期實體瘤的成年患者。他澤司他的口服劑量從100毫克每天兩次到1600毫克每天兩次不等，28天為一個治療周期。本研究的主要終點是確定他澤司他的最大耐受劑量或推薦的2期劑量，這主要基于劑量限制性毒性、實驗室值以及根據(jù)當?shù)匮芯空咴u估的第一周期的其他安全性或藥代動力學指標

　　在2013年6月13日至2016年9月21日期間，共有64名患者接受了他澤司他的治療，其中21名患有B細胞非霍奇金淋巴瘤，43名患有晚期實體瘤。無論歸因如何，最常見的治療相關(guān)不良事件包括乏力（64起治療相關(guān)事件中的21起[33%]）、貧血（9起[14%]）、厭食（4起[6%]）、肌肉痙攣（9起[14%]）、惡心（13起[20%]）和嘔吐（6起[9%]），這些不良事件通常嚴重程度為1級或2級。在最高劑量1600毫克每日兩次下，我們發(fā)現(xiàn)了4級血小板減少癥的單次劑量限制性毒性。值得注意的是，本研究中沒有發(fā)生治療相關(guān)死亡；療效方面，21名B細胞非霍奇金淋巴瘤患者中有8名（38%）獲得了緩解，而在43名實體瘤患者中有2名（5%）獲得了緩解，包括完全緩解的病例。

　　他澤司他對于難治性B細胞非霍奇金淋巴瘤和晚期實體瘤（包括上皮樣肉瘤）患者展現(xiàn)出了良好的安全性和抗腫瘤活性。目前，針對成人的2期研究和針對兒童的1期研究等他澤司他單藥治療的進一步臨床研究正在進行中，并且正在招募患有B細胞非霍奇金淋巴瘤以及INI1陰性或SMARCA4陰性腫瘤的患者。

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