他澤司他(tazemetostat)是一種選擇性的口服抑制劑，能夠抑制zeste同源物2增強子（EZH2）的活性。EZH2是一種組蛋白甲基轉移酶，同時也是細胞分化程序的表觀遺傳調節劑。為了評估他澤司他在日本復發或難治性B細胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）患者中的耐受性、安全性、藥代動力學以及初步的抗腫瘤活性，研究開展了一項他澤司他的1期研究。

　　方法：在本研究中，患者首先在第一天口服單劑量的800mg他澤司他，隨后每天兩次口服800mg（BID，總計1600mg/d），以28天為一個周期進行給藥。我們評估了他澤司他的劑量限制性毒性（DLT）直至第一個治療周期結束。同時，對存檔的腫瘤組織進行了熱點EZH2突變分析。

　　結果：截至2018年1月15日，本研究共招募了7名患者，其中包括4名濾泡性淋巴瘤（FL）患者和3名彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）患者。這些患者的中位年齡為73歲（范圍為59-85歲），既往接受的化療方案中位數為3個（范圍為1至5個）。在研究過程中，我們未觀察到DLT（但有1名患者由于早期疾病進展而無法進行評估）。常見的治療相關不良事件（AE）包括血小板減少和味覺障礙，各有3名患者（42.9%）出現這些癥狀。未觀察到與治療相關的嚴重AE。在療效方面，本研究的客觀緩解率為57%（4/7名患者），其中4名FL患者中有3名得到緩解，3名DLBCL患者中有1名得到緩解。值得注意的是，在1名對治療有緩解的FL患者中檢測到了EZH2突變。

　　結論：對于日本復發或難治性B-NHL患者而言，每日兩次口服800mg的他澤司他展現出了可接受的安全性和良好的抗腫瘤活性。

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