他澤司他（Tazemetostat）在治療晚期上皮樣肉瘤（ES）方面展現出了顯著的潛力和療效。上皮樣肉瘤是一種罕見的、具有侵襲性的軟組織肉瘤，其特征是SMARCB1/INI1缺乏，這導致EZH2表達升高。EZH2是多梳抑制復合物2（PRC2）的關鍵組成部分，通過催化組蛋白H3第27位賴氨酸的三甲基化（H3K27me3）來介導基因沉默，從而促進腫瘤細胞的生長和擴散。

　　他澤司他是一種口服的、選擇性EZH2抑制劑，它通過競爭性抑制SAM（S-腺苷甲硫氨酸）與EZH2的結合，從而阻斷EZH2的酶活性，減少H3K27的甲基化水平。這一作用機制恢復了抑癌基因的表達，抑制了腫瘤細胞的增殖和擴散，為上皮樣肉瘤患者提供了新的治療途徑。

　　根據單組II期籃子研究的積極結果，他澤司他已被批準用于治療16歲及以上的轉移性或晚期ES患者，這些患者通常不適合進行完全切除手術。研究表明，他澤司他在這些患者中展現出了顯著的抗腫瘤效果。在一項關鍵性II期臨床試驗中，接受他澤司他治療的62名轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤患者中，有15%的人腫瘤完全消失或顯著縮小，其中1.6%的患者達到完全緩解，13%的患者達到部分緩解。在產生應答的患者中，67%的患者持續反應時間達到6個月或更長時間。

　　他澤司他在臨床試驗中表現出良好的安全性和耐受性。上皮樣肉瘤患者最常見的不良反應（≥20%）包括疼痛、疲勞、惡心、食欲下降、嘔吐和便秘。這些不良反應大多是輕至中度的，且大多數患者能夠耐受并完成治療。

　　盡管他澤司他代表了ES患者的一種新治療選擇，但反應的臨床/分子預測因素仍有待進一步確定。此外，目前正在研究他澤司他與阿霉素等其他藥物和免疫治療劑的聯合治療方案，以期進一步提高治療效果和患者的生存率。隨著醫學科技的不斷進步和臨床試驗的深入開展，相信他澤司他在晚期上皮樣肉瘤治療中的應用前景將更加廣闊。

　　綜上，他澤司他作為一種選擇性EZH2抑制劑，在治療晚期上皮樣肉瘤方面展現出了顯著的療效和安全性，為患者提供了新的治療選擇和希望。

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