瑞布替尼（Remibrutinib）是一種處于研發(fā)階段的高選擇性、共價(jià)、口服BTK抑制劑。它能夠阻斷BTK級(jí)聯(lián)反應(yīng)，進(jìn)而防止組胺的釋放，這有助于減少蕁麻疹（風(fēng)團(tuán)）引發(fā)的瘙癢和腫脹。當(dāng)瑞布替尼與標(biāo)準(zhǔn)劑量的抗組胺藥物聯(lián)合使用時(shí)，可以產(chǎn)生協(xié)同作用：瑞布替尼抑制組胺的釋放，而抗組胺藥物則抑制組胺受體，從而更有效地緩解慢性自發(fā)性蕁麻疹的癥狀。

　　在關(guān)鍵的III期臨床研究REMIX-1和REMIX-2中，瑞布替尼在所有主要評(píng)估指標(biāo)上都顯示出對(duì)慢性自發(fā)性蕁麻疹患者的顯著療效，尤其是對(duì)那些盡管已經(jīng)使用第二代H1抗組胺藥物但癥狀仍未得到緩解的患者。瑞布替尼的治療在早期就顯著改善了患者的癥狀，并且這種改善持續(xù)到了第52周。此外，瑞布替尼已被證實(shí)具有良好的耐受性和安全性，其治療周期可長(zhǎng)達(dá)52周。

　　在III期REMIX研究中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥5%）包括呼吸道感染（如COVID-19和鼻咽炎）以及頭痛，但這些不良反應(yīng)的發(fā)生率與安慰劑組相當(dāng)。

　　REMIX-1 (NCT05030311)和REMIX-2 (NCT05032157)是兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相同的全球多中心、隨機(jī)、雙盲、平行組、安慰劑對(duì)照的III期研究。其中，REMIX-1納入了470名患者，REMIX-2納入了455名患者。這兩項(xiàng)研究的主要目的是評(píng)估每日兩次25mg瑞布替尼對(duì)于第二代H1抗組胺藥物治療效果不佳的慢性自發(fā)性蕁麻疹成年患者的療效、安全性和耐受性。主要評(píng)估指標(biāo)包括第16、17周時(shí)，每周蕁麻疹活動(dòng)評(píng)分(UAS7)、每周瘙癢嚴(yán)重程度評(píng)分(ISS7)和每周蕁麻疹嚴(yán)重程度評(píng)分(HSS7)相對(duì)于基線的絕對(duì)變化。

　　最新的52周長(zhǎng)期數(shù)據(jù)顯示：

　　瑞布替尼在第24周時(shí)仍顯示出相對(duì)于安慰劑的顯著改善，這包括在每周蕁麻疹活動(dòng)評(píng)分(UAS7)、每周瘙癢嚴(yán)重程度評(píng)分(ISS7)和每周蕁麻疹嚴(yán)重程度評(píng)分(HSS7)上的優(yōu)化。

　　在第24周時(shí)，原先接受安慰劑的患者轉(zhuǎn)換為瑞布替尼治療；轉(zhuǎn)換后的第一周就觀察到了瑞布替尼的療效，并且這種療效持續(xù)到了研究結(jié)束（治療周期為28周）。

　　根據(jù)第52周的評(píng)估數(shù)據(jù)，近一半的患者完全消除了瘙癢和蕁麻疹的癥狀（UAS7=0）。

　　總的來(lái)說(shuō)，瑞布替尼作為一種新型BTK抑制劑，在慢性自發(fā)性蕁麻疹的治療中顯示出了顯著的療效和良好的安全性。

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