妥拉美替尼（Tunlametinib）的研發歷程展現了我國在藥物創新領域的顯著進步。

　　美國Array公司設計的MEK抑制劑AZD6244（司美替尼）和AZD8330，在惡性腫瘤治療領域的探索因缺乏有效性和中樞神經毒性而遭遇挫折。另一款MEK抑制劑MEK162（比美替尼）雖然在晚期黑色素瘤和非小細胞肺癌治療中有一定進展，但其單藥活性有待進一步證實。

　　在這樣的背景下，科州制藥于2009年啟動了妥拉美替尼項目。經過對已有化合物結構的深入研究，科州制藥設計了一款具有全新母核結構的MEK抑制劑——妥拉美替尼。臨床前研究數據顯示，妥拉美替尼具有高選擇性、強抑制性，且顯著提高了生物活性，改善了PK特性，降低了潛在的心臟毒性風險。

　　在臨床試驗階段，妥拉美替尼表現出良好的有效性和安全性。關鍵II期注冊研究結果顯示，其客觀緩解率（ORR）可達34.7%，優于其他同類藥物。這一結果首次證實了MEK抑制劑在NRAS突變腫瘤中的療效，為MEK抑制劑的發展歷程增添了重要的一筆。

　　最終，在2023年，妥拉美替尼（商品名：科露平）獲得了國家藥品監督管理局（NMPA）的批準上市，成為全球首個且唯一獲批針對NRAS突變晚期黑色素瘤適應癥的MEK抑制劑。這一成就不僅標志著我國在藥物創新領域的重大突破，也為晚期黑色素瘤患者提供了新的治療選擇。

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