EXLETOL（bempedoic Acid）是一種口服非他汀類藥物降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）藥物。

　　它可作為飲食和最大耐受他汀類藥物治療的輔助療法，用于治療患有雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)（一種高膽固醇）的成人，以及患有動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)且需要進一步降低LDL-C的患者。

　　除了NEXLETOL之外，另一種降膽固醇藥物ezetimibe的組合產(chǎn)品，其品牌名稱為NEXLIZET，該藥物也適用于類似的病癥。ezetimibe是一種膳食膽固醇吸收抑制劑，通過提供額外的降低膽固醇的機制來補充bempedoic酸。

　　NEXLETOL和NEXLIZET是首個被批準用于一級和二級預防患者降低心血管風險和擴大LDL-C降低的非他汀類藥物。

　　Bempedoic Acid用作NEXLIZET的成分時，還可用于降低無法服用他汀類藥物、患有已知心臟病或患有心臟病高風險但沒有已知心臟病的成年人發(fā)生心臟相關事件的風險。

　　Bempedoic Acid推薦劑量為180毫克，每日一次。

　　NEXLIZET推薦劑量為180毫克Bempedoic Acid/10毫克ezetimibe，每日一次。

　　NEXLETOL的作用機制

　　Bempedoic Acid是一種獨特的三磷酸腺苷檸檬酸裂解酶(ACL)抑制劑，可通過抑制肝臟中的膽固醇生物合成和上調LDL受體來降低LDL-C。

　　它在肝臟而非骨骼肌中被激活，并抑制膽固醇生物合成途徑中HMG-CoA還原酶的ACL酶。

　　通過抑制ACL，bempedoic酸可減少膽固醇的合成，上調LDL受體并降低血液中的LDL-C水平。

　　NEXLIZET的作用機制

　　NEXLIZET通過抑制兩種關鍵酶ACL和Niemann-PickC1-Like1(NPC1L1)（一種腸道甾醇轉運蛋白）發(fā)揮作用，采用兩種互補機制。Bempedoic Acid通過靶向肝臟中的ACL來阻礙膽固醇合成，而依折麥布則通過抑制NPC1L1來阻礙胃腸道膽固醇吸收，從而減少膽固醇向肝臟的轉運。

　　聯(lián)合作用旨在觸發(fā)LDL受體上調，從而增強LDL-C從血液中的清除率。

　　NPC1L1參與腸道對膽固醇和植物甾醇的吸收。

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