美國食品和藥物管理局（FDA）已批準Aprocitentan用于治療成人不受控制的高血壓（HTN）。

　　該藥物有效抑制ET-1與ETA和ETB受體的結合。它的藥物相互作用可能性較低，其作用機制旨在解決難以控制的高血壓的病理生理學問題。

　　Aprocitentan適用于與其他抗高血壓藥物聯合用于治療難治性高血壓。它是迄今為止唯一被批準用于高血壓的內皮素受體拮抗劑（ERA）。

　　推薦劑量為12.5mg，每日一次，口服，隨餐或單獨服用均可。

　　此次批準基于在歐洲、北美、亞洲和澳大利亞進行的III期PRECISION試驗結果，該試驗證明了aprocitentan的有效性和安全性。該研究涉及730名成年人，盡管他們接受了至少三種抗高血壓藥物（包括利尿劑）治療，但收縮壓（BP）仍≥140mmHg。

　　治療4周后，診室收縮壓的最小二乘均值（SE）變化對于Aprocitentan12.5mg為–15.3（SE0.9）mmHg，對于Aprocitentan25mg為–15.2（0.9）mmHg，對于Aprocitentan25mg為–11.5（SE0.9）mmHg。安慰劑的毫米汞柱，差異為–3.8（1.3）毫米汞柱（97.5％置信區間[CI]–6-8至–0.8，p=0.0042）和–3.7（1.3）毫米汞柱（97.5％CI，–6.7至–0.8；p=0.0046）。

　　調整安慰劑變化后，24小時動態收縮壓差異分別為–4.2mmHg（95％CI，–6.2至–2.1）和–5.9mmHg（95％CI，–7.9至–3.8）。這些血壓降低持續了40周，并且在由年齡、性別、種族、BMI、基線尿白蛋白與肌酐比、估計腎小球濾過率、糖尿病史以及血壓測量方法之間定義的亞組之間是一致的。

　　Aprocitentan耐受性良好。輕度至中度水腫是試驗期間報告的最常見副作用，在接受Aprocitentan 12.5毫克和25毫克治療的患者中，發生率分別為9.1％和18.4％。

　　由于孕婦使用時存在胚胎-胎兒毒性的風險，Aprocitentan只能通過風險評估和緩解策略（REMS）計劃提供。

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